阿米替林不良反应_你知道阿米替林的药典介绍吗

一、什么是阿米替林

　　阿米替林

　　①用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好，对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效。对兼有焦虑和抑郁症状的患者，疗效优于丙米嗉。与电休克联合使用于重症抑郁症,可减少电休克次数。

　　②用于缓解慢性疼痛。

　　③亦用于治疗小儿遗尿症、儿童多动症。阿米替林是一种三环类抗抑郁剂，目前被广泛用于治疗偏头痛和由糖尿病引发的神经性疾病。2007年，国际权威科学杂志《自然》发表了中科院上海生科院神经科学研究所客座研究员、美国杜克大学教授冯国平的研究成果，首度揭示了强迫、焦虑和压抑的生理机制，指出“皮质-纹状体-丘脑-皮质回路”出现信息传导不畅是神经症的病理原因，在清华大学出版社《心灵杀毒2.0——弗洛伊德的拼图》中进一步验证了神经回路学说，指出抑郁症是心灵呼吸的哮喘症，发明了以此原理开发的思维自助方法，为神经症患者摆脱药物依赖不再复发提供了参考。

二、阿米替林的基本内容

　　基本内容/阿米替林

　　通用名称：阿米替林

　　英文名称：Amitriptyline

　　中文别名：阿密替林、氨三环庚素、依拉维

　　英文别名：Amavil、Amilent、Amiline、Amilit、Amitid、Amitril、Amitripthyline、Amitriptol、Annolytin、Deprex、Elaril、Elavil、Endep、Laroxyl、Larozyl、Levate、Meravil、Miketorin、Novotriptyn、Redomex、Sarotex、Teperin、Trepiline、Triptizol、Tryptanol、Tryptizol

　　CASNO:50-48-6

　　EINECS:200-041-6

　　分子式:C20H23N【规格】

　　片剂：每片10mg、25mg。

　　【类别】抗精神失常药

　　理化性质/阿米替林 编辑常用其盐酸盐，为无色结晶或白色、类白色粉末;无臭或几乎无臭、味苦，有烧灼感，随后有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶。熔点195～199℃。

　　药理学/阿米替林 编辑本品为临床常用的TCA,其抗抑郁作用与丙米嗪极为相似，与后者相比，本品对5-HT再摄取的抑制作用强于对NA再摄取的抑制;其镇静作用与抗胆碱作用也较明显。可使抑郁症患者情绪提高，对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振 等症状能有所改善。本品还可以通过作用于中枢阿片类受体，缓解慢性疼痛。一般用药后7～10日可产生明显疗效。

　　口服吸收完全，8〜12小肘达血药高峰浓度，血浆半衰 期为32～40小时，蛋白结合率82%〜96%。经肝脏代谢CYP2C19，1A2、2D6均可作用于本品，主要代谢产物为去甲替林，仍有活性。本品与代谢产物分布于全身,可透过胎盘屏障,从乳汁排泄，最终代谢产物自肾脏排出体外。排泄较慢，停药3周仍可在尿中检出。

三、阿米替林的药典介绍

　　药典介绍/阿米替林

　　【鉴别】(1)取本品约5mg，加硫酸2ml使溶解，溶液显红色。

　　(2) 取本品，加盐酸溶液(9→1000) 溶解并稀释制成每lml中含的溶液，照紫外-可见分光光度法(附录 V A ) 测定，在239nm的波长处有最大吸收，吸光度为0.51-0.56。

　　(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集360图)一致。

　　(4) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。

　　【检查】 酸度 取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定(附录VI H )，pH值应为4 .5～6.0。

　　溶液的澄清度与颜色 取本品0.20g ，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色。如显色，与黄色2号或橙黄色2 号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较，不得更深。

　　有关物质 取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中含0.2mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中含2µg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D )试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水-三乙胺(60：40：0.3 ) (用磷酸调节pH值至3.1)为流动相;检测波长为240nm。理论板数按盐酸阿米替林峰计算不低于3000。取对照溶液10µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5 % )，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0 % ) 。

　　残留溶剂 甲苯、四氢呋喃与异丙醇 取本品适量，精密称定，加二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每lml中约含20mg的溶液，作为供试品溶液;另取甲苯、四氢呋喃与异丙醇，精密称定，用二甲基甲酰胺稀释制成每lml中约含甲苯17.8µg;四氢呋喃14.4µg、异丙醇100µg的混合溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(附录Ⅷ P第三法)试验，以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液，起始柱温为80℃，维持10分钟，以每分钟20℃的速率升温至200℃，维持5分钟; 进样口温度为250℃;检测器温度为2 50℃。取对照品溶液1µ1注入气相色谱仪，各成分峰之间的分离度均应符合要求;再精密量取供试品溶液与对照品溶液各1µ1，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

　　干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L ) 。

　　炽灼残渣 取本品l.0g ，依法检查(附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(附录1 H第二法)，含重金属不得过百万分之十五。

　　【含量测定】取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸10ml与醋酐20ml使溶解，照电位滴定法(附录Ⅷ A )，用高氯酸滴定液(0.lmol/L) 滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L) 相当于31.39mg的C20H23N‧HCl。

　　【类别】抗抑郁药。

　　【贮藏】遮光，密封保存。

　　药品过量/阿米替林 编辑中毒症状：烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍、心律失常、心力衰竭。处理：洗胃、催吐，以排除毒物，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。

四、阿米替林的不良反应有哪些

　　治疗初期可能出现抗胆碱能反应，如多汗、口干、视物模糊、排尿困 难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，震颤、眩晕。可发生直立性低血压; 偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等。注意事项：①严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲 状腺功能亢进、肝功能损害患者，对三环类药物过敏患者禁用。②肝、肾功能严重不 全、前列腺肥大患者、老年人或心血管疾病患者慎用、孕妇慎用。哺乳期妇女使用期 间应停止哺乳。

　　相互作用/阿米替林

　　(1)乙醇与三环类药并用，可以促使中枢神经的抑制作用。

　　(2)与抗惊厥药并用，三环类可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，须调整抗癫痫药的用量。

　　(3)与抗组胺药或抗胆碱药并用，药效相互加强，需及时调整用量。

　　(4)胍乙啶与三环类药并用，前者的抗高血压作用可被减低。但多虑平用量未超过每日150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响。

　　(5)与雌激素或含雌激素的避孕药并用，可增加三环类药的不良反应，同时减少抗抑郁效能。

　　(6)与单胺氧化酶抑制药合用，可产生高血压危象，且已有死亡的报道。一般应在前者停用两周后，再使用三环类药。

　　(7)与肾上腺素受体激动药并用，可引起严重高血压与高热。

　　(8)与甲状腺制剂合用，可互相增效，导致心律失常，两者均须减量。