断肠草提取物可遏制癌痛 长期使用不产生耐受性

　　第12届亚洲和太平洋地区药理学家联盟会日前在上海市举行。上海交通大学药学院张敬杨博士在大会上报告了有关中药钩吻（俗称断肠草、大茶药）镇痛，尤其是减轻癌症疼痛的作用及其机制的实验研究成果。

　　钩吻是一种具有极高生物学活性的马钱科钩吻属藤本植物，主要活性成分为生物碱类，钩吻素甲是其中重要成分。早在上世纪70年代，我国就有将钩吻提取物（主要含有钩吻素甲）用于治疗癌症疼痛的临床报道。张敬杨在上海交通大学药学院王永祥教授的指导下，在骨癌疼痛和神经源性疼痛动物模型上，阐明了钩吻素甲的强效镇痛作用及无耐受性作用特点。并采用放射配体竞争技术和基因沉默技术，进一步证明钩吻素甲通过激动脊髓α3甘氨酸受体产生镇痛作用。研究对近年提出的脊髓α3甘氨酸受体为潜在的治疗慢性疼痛的靶点分子假说，提供了实验佐证。

　　研究结果表明，钩吻素甲对骨癌疼痛具有强效的镇痛作用，且与吗啡不同，长期给予钩吻素甲不产生耐受性。这一结果有力支持了钩吻素甲在临床上治疗癌症疼痛的有效性。

　　癌症疼痛严重影响癌症患者生活质量。约30%~50%的癌症患者在治疗过程中存在不同程度的疼痛，而晚期癌症患者中，经历癌痛比例高达60%~90%。依据由世界卫生组织制订的三阶梯方案，目前，癌症疼痛治疗药物的选择一般首选吗啡。但长期使用吗啡，患者会因产生耐受性而导致用药剂量大大增加，甚至可产生痛觉过敏及成瘾，从而限制了其在临床上的应用。因此，发现和开发有效且不产生耐受的镇痛药物，对减轻癌症患者痛苦、提高生活质量具有重要意义。