咪唑安定的用法用量 咪唑安定有哪些副作用

一、咪唑安定的药品简介

　　1、咪唑安定这是一种西药，适用于各种失眠症和睡眠节律障碍，特别适用于睡眠困难者。肌注用于内镜检查。

　　2、咪达唑仑化学名称：1-甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[l，5-a][l,4]苯并二氮杂分子式：C18H13C1FN3，分子量：325。用于治疗失眠症，亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。

　　3、本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末;无臭;遇光渐变黄。在冰醋酸或乙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水中几乎不溶。熔点为160—164°C。本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末;无臭;遇光渐变黄。在冰醋酸或乙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水中几乎不溶。熔点为160—164°C。

　　4、由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。妊娠初期3个月内的妇女、对苯二氮䓬类过敏者禁用。

二、咪唑安定的药理学原理

　　1、本品具有典型的苯二氮䓬类药理活性，可产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用。肌内注射或静脉注射后，可产生短暂的顺行性记忆缺失，使患者不能回忆起在药物高峰期间所发生的事情。

　　2、本品作用特点为起效快而持续时间短。服药后可缩短入睡时间(一般自服药到入睡只需20分钟)，延长总睡眠时间，而对快波睡眠(REM)无影响，次晨醒后，患者可感到精力充沛、轻松愉快。无耐药性和戒断症状或反跳。毒性小，安全范围大。

　　3、本品口服与肌内注射均吸收迅速而完全，可分布于全身，分布容积为1〜2L/kg，充血性心力衰竭的患者，分布容积会增加2〜3倍，肥胖患者也会增加。本品的血浆蛋白结合率为97%，经肝脏代谢或与葡萄糖醛酸结合而失活，最后自肾脏排出。

　　4、血浆浓度可分为两个时相,分布时相为10分钟，消除时相t1/2为1.5〜2.5小时，充血性心力衰竭的患者t1/2可延长2〜3倍。长期用药无蓄积作用，药动学数据及代谢保持不变。

三、咪唑安定的临床应用

　　1、咪唑安定是水溶性苯二氮类药物，具有作用迅速、副作用少、排泄快、无蓄积作用、无残留效应、安全限宽、临床用途广和治疗系数高等特性。

　　2、其治疗系数(鼠静注最大非致死量即最大耐量与临床应用剂量之比)是267.5，而硫喷妥钠为10.7，异丙酚为10.0。咪唑安定对静脉无刺激，能同时与多种药物配伍使用，但不能与硫喷妥钠等碱性药物相混。肌肉注射后容易吸收。其分布半衰期为30分钟，消除半衰期为1.5～3.5小时，稳态分布容积为1.1～1.5L/kg，血浆清除率为300～400ml/min，蛋白结合率达96%

　　3、经肝脏微粒体混合功能氧化酶代谢，代谢产物主要是1-羟咪唑安定，另外还有4-羟咪唑安定、1，4-二羟咪唑安定，这些代谢产物与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出体外，部分以原形从尿和粪便中排出。

　　4、咪唑安定与苯二氮受体高度特异性结合，其与苯二氮受体的亲和力为安定的3倍，故其效价约为安定的2～3倍。咪唑安定与苯二氮卓艹受体结合后增强GABA与GABAA受体结合，使神经元上氯离子通道开放，促使氯离子进入细胞内，形成神经细胞膜的超极化状态，产生中枢神经系统的抑制效应。

四、咪唑安定的使用注意事项

　　1、肌内注射后可导致局部硬结、疼痛;静脉注射后有静脉触痛。

　　2、麻醉或外科手术时10.8%〜23.3%的患者可有呼吸容量和呼吸频率降低，静脉注射可有15%的患者发生呼吸抑制。老年人和长期用药者易出现严重的呼吸抑制。对呼吸功能的影响多半由于剂量过高或静脉注射过快所致，因此静脉注射时速度勿过快,一般为每分钟lmg/ml。器质性脑损伤、严重呼吸功能不全者、老年人或循环系统疾病患者，用药后3小时内留院观察。慎用注射给药。

　　3、长期用作镇静后，患者可发生精神运动障碍,亦可出现肌肉颤动、躯体不能控制的运动或跳动，罕见的兴奋、不能安静等。故不适于精神分裂症或严重抑郁症患者的失眠。服药12小时内不得驾车或操作机器。慢性阻塞性肺部疾病者，由于呼吸抑制可出现严重的肺功能不足。

　　4、重症肌无力和其他神经肌肉接头病、肌营养不良症、肌强直等使用本品可加重症状，慎用。

　　5、对于慢性肾衰竭患者咪达唑仑的峰浓度比正常人增高,诱导麻醉发生更快，而且恢复延长。

　　6、可增强中枢抑制药的作用，与酒精合用也可增强作用，故用本品前、后12小时内不得饮用含酒精的饮料。