红霉素软膏的临床运用你了解吗 红霉素软膏的药理毒理有哪些_

一、红霉素软膏临床运用

　　用红霉素软膏治疗小儿皮肤糜烂

　　在临床工作中， 经常见到哺乳期小儿由于天热出汗、尿液浸湿以及体胖等原因，其领下、腋窝、腹股沟、阴囊下的皮肤常呈轻度、中度或重度糜烂。涂抹患处，取得了良好的效果。

　　（1）临床资料

　　因各种原因引起的皮皱糜烂患儿30例， 轻者局部红肿，有少许渗液9例，中度红肿明显，有脓液，皮肤点状破溃18例，重者红肿，糜烂面广，脓液较多伴发热3例。溃例，重者红肿，糜烂面广， 脓液较多伴发热例。

　　（2）治疗与结果

　　治疗方法在患儿入睡前将患处用温水洗净凉干，用山东鲁抗辰欣药业有限公司出品的红霉素软膏一支， 以消毒针头扎孔，将红霉素软膏挤于消毒棉签上，轻轻涂于患处，每日一次。结果9例轻度糜烂者经治疗次痊愈，18例中度糜烂者治疗3次痊愈，3例重度糜烂者治疗6次全部痊愈。此红霉素软膏内含1%红霉素，外用有消炎、收敛的作用，并且含有油质成分，汗液以及尿液不易浸人， 对皮肤起保护作用。笔者用此法治疗皮皱糜烂30例均收到了满意的效果。未见毒副反应。此法外敷简便易行、经济，容易被患儿及家长接受。

二、红霉素软膏含量测定

　　红霉素软膏系由红霉素和软膏基质加工制成的外用抗菌素，是目前临床常用于脓疱疮等化脓性皮肤病及小面积烧伤、溃疡面的感染。中国药典2000年版采用抗生素微生物检定法测定其含量，该方法周期长，操作繁琐，影响因素较多。本文介绍的高效液相色谱法，采用优化的色谱条件，使红霉素软膏的含量测定操作简便，专属性高，重现性好，可以替代微生物检定法。

　　（1）仪器与试药

　　A gilent LC1100 高效液相色谱仪，A gilent LC1100 自动进器，A gilent LC1100 紫外检测器，依利特色谱柱（大连依利特科学仪器有限公司， 填料：：sinoch rom ODS2BP 5Lm; 416mm ×250mm ） ，A gilent LC1100 数据处理仪。红霉素对照品由中国药品生物制品检定所（批号： 0307-9713） ；红霉素软膏3 批（批号031005、031216、040513） ，规格乙腈为色谱纯；磷酸二氢铵、三乙胺为分析纯，水为超纯水。

　　（2）方法与结果

　　固定相：十八烷基硅烷键合硅胶；流动相：011mol·L - 1磷酸二氢铵溶液（三乙胺调节pH615） 2乙腈（70:30） ；流速110m l·m in- 1；检测波长210nm；进样量20LL。在上述条件下，测得红霉素对照品溶液色谱图， 红霉素的保留时间约为615m in，与杂质峰的分离度均大于115 。

　　对照品溶液的制备

　　精密称取红霉素对照品325mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，配成对照品贮备液，再精密量取2mL置25mL量瓶中，加流动相配制成每1mL含红霉素015mg的对照品溶液。

　　供试品溶液的制备

　　精密称取样品5g，置分液漏斗中，加石油醚80mL，缓缓振摇，使其质溶解，用磷酸盐缓冲液（pH615）提取4次，每次约25mL，合并提取液，置100mL量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH615）稀释至刻度，摇匀，配制成每1mL含红霉素015mg的供试品溶液。

　　线性关系

　　分别精密量取上述对照品贮备液015、110、210、410、810、1210、1610mL至25mL量瓶中，加流动相至刻度。分别进样20LL ，记录色谱图。以峰面积（Y） 对进样量（X）绘制标准曲线，回归方程为：：Y= 32798+ 95934X, r= 019999。结果表明，红霉素在进样量310～ 80Lg 的范围内，峰面积与进样量之间呈良好的线性关系。

　　精密度试验

　　取试验用对照品溶液，重复进样5 次，记录色谱峰面积， RSD 为0155%。 溶液稳定性

　　取试验用供试品溶液在室温放置，分别于0、1、3、5h取20LL 进样，记录色谱峰面积，RSD 为0113%。

　　（3）讨论

　　检测波长的选择

　　取红霉素对照品用流动相溶解并制成每1mL中含015mg的溶液，在190nm～300nm的波长范围内扫描，在210nm的波长处有最大吸收，因此选择210nm为检测波长。

　　流动相的选择

　　在实验过程中，选择不同盐浓度和不同pH值的流动相进行比较，发现盐浓度的增加可改善红霉素与有关物质的分离度，流动相pH值的提高也可改善红霉素与有关物质的分离度，考虑到对色谱柱的损耗。故选用用011mol·L-1磷酸二氢馆溶液（三乙胺调节pH615）2乙腈（70∶30）作为流动相。

　　用HPLC法测定红霉素的含量，准确性及重现性均较好，且操作简便，HPLC法与微生物检定法进行比较，测定结果基本一致，因此可以用HPLC法替代微生物检定法测定红霉素含量。

三、红霉素软膏药理毒理

　　红霉素软膏，用于脓疱疮等化脓性皮肤病、小面积烧伤、溃疡面的感染和寻常痤疮。

　　红霉素属大环内酯类抗生素，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆百日咳鲍特氏菌等也可对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。

四、红霉素软膏治疗浅度烧伤并发湿疹

　　用红霉素软膏治疗浅度烧伤并发湿疹病人

　　（1）方法

　　先用1：5000呋喃西林液湿敷烧伤创面20 min～30 min ，再用无菌敷料将创面吸干，然后把红霉素软膏均匀地涂于凡士林油纱布上，厚度约1 mm ，敷于创面，再用3 层～4 层无菌敷料包扎。每日换药1 次，直至痊愈（瘙痒症状消失，湿疹消退，烧伤创面好转为标准） 。

　　（2）讨论

　　烧伤创面继发湿疹机理复杂，大多数人认为系过敏性因素所致，过敏源可来自内外界因素或神经精神因素。红霉素软膏系大环内酯类抗生素，对革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用，它能与细菌核蛋白体的SOS 基结合，抑制转肽作用及信使核糖核酸移位，而抑制蛋白质的合成。红霉素具有抗炎、消肿等功效，用于浅度烧伤并发湿疹病人，可促进湿疹减少，红肿消退，烧伤创面干燥结痂，其效果明显优于硼酸溶液湿敷。且红霉素软膏价格低廉，使用方便，是治疗烧伤并发湿疹的一种好药。