麻黄碱的简介 盐酸麻黄碱的介绍

一、如何生产麻黄碱

　　生产方法

　　从麻黄草中可以提取麻黄碱。 将麻黄草的茎枝切成2～4cm长,加7倍量水,热压0 15MPa浸煮5次,共需16h,得到含有麻黄总碱的水溶液。将水煎液用氢氧化钠碱化至pH为12后,用2倍量甲苯在60～70℃萃取。甲苯萃取液中加入2%的草酸溶液,使甲苯层pH为7,甲苯萃取液中的麻黄总碱就转移到草酸溶液中,分离掉甲苯层便得麻黄总碱的草酸盐稀溶液。含生物碱的草酸稀溶液在70℃减压浓缩,冷却至30℃,草酸麻黄碱在水中溶解度小,析出结晶,离心分离,得草酸麻黄碱粗品。母液含草酸伪麻黄碱。

　　草酸麻黄碱粗品中加8～10倍水及1.5%活性炭,煮沸,过滤,滤液在搅拌下加入氯化钙溶液至不再产生沉淀或显浑浊,可得到麻黄碱盐酸盐溶液。然后,加硫化钠溶液至pH为7.5～8,静置沉淀出草酸钙、硫化铁等杂质,过滤后取上清液加盐酸调至pH为6～6.5,抽滤,溶液减压浓缩,冷却至30℃,结晶,离心分离,干燥,即得成品。 上述含草酸伪麻黄碱的母液,用氢氧化钠碱化,可分离出伪麻黄碱,再经酰化,转位,水解,中和,可得草酸麻黄碱结晶,再按前述方法处理可得麻黄碱盐酸盐 。

二、麻黄碱于其他药物间的相互作用

　　①麻黄碱与巴比妥类、苯海拉明、氨茶碱合用，通过后者的中枢抑制、抗过敏、抗胆碱、解除支气管痉挛及减少腺体分泌作用。

　　②忌与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用，以免引起血压过高。

　　⑴与肾上腺皮质激素合用，本品可增加它们的代谢清除率，须调整皮质激素的剂量。

　　⑵尿碱化剂，如制酸药、钙或镁的碳酸盐、枸橼酸盐、碳酸氢钠等，影响本品在尿中的排泄，增加本品的半衰期，延长作用时间，特别是如尿保持碱性几日或更长，患者大多致麻黄碱中毒，本品用量应调整。

　　⑶与α受体阻滞药如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪类药合用时，可对抗本品的加压作用。

　　⑷与全麻药如氯仿、氟烷、异氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，有发生室性心律失常危险，必须同用时，本品用量应减小。

　　⑸与三环类抗抑郁药如马普替林同用时，降低本品的加压作用。

　　⑹与洋地黄苷类合用，可致心律失常。

　　⑺与麦角新碱、麦角胺或缩宫素同用，可加剧血管收缩，导致严重高血压或外围组织缺血。

　　⑻与多沙普仑同用，两者的加压作用均可增强。

三、五类人慎用含麻字的感冒药

　　此前，关于不法分子利用伪麻黄碱制备冰毒的新闻曾引起广泛关注。其实，伪麻黄碱是常用复方感冒药的有效成分之一，主要起到收缩鼻黏膜和鼻窦血管，缓解鼻塞、流涕、打喷嚏等症状的作用。同时，它还能松弛支气管平滑肌、升高血压、增加心输出量，还有一定的中枢神经兴奋作用。正因为这些作用，以下人群应当慎用。

　　高血压、糖尿病患者。

　　伪麻黄碱可使心肌收缩力增强、心率加快、血压升高，容易诱发心绞痛发作，甚至心脑血管意外。它还可能升高血糖，血糖不稳定的糖尿病患者用后可能出现酮症酸中毒。

　　泌尿系统疾病患者。

　　伪麻黄碱具有拟交感神经作用，可引起前列腺肥大患者排尿困难。由于它主要通过肾脏排泄，肾功能不全者应慎用。

　　青光眼患者。

　　伪麻黄碱可引起血管收缩，升高眼内压，加重青光眼症状，故应慎用。

　　甲亢患者。

　　伪麻黄碱可引起中枢神经兴奋，可加重甲亢患者症状，出现焦虑、头痛、失眠、心悸等症状。

　　孕期和哺乳期妇女。

　　研究表明，伪麻黄碱用于婴儿易产生高热惊厥。孕期、哺乳期妇女及2岁以下儿童应慎用。

　　此外，由于可增加运动员的兴奋程度，含伪麻黄碱的药被国际奥委会和国际体联纳入兴奋剂目录，运动员比赛前也应慎用。建议以上人群选用感冒药前看清成分，弄不清楚时可咨询医生和药师。

四、盐酸麻黄碱的药理作用

　　神经系统作用

　　麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强。能兴奋大脑皮层及皮层下中枢，使精神振奋;可缩短巴比妥类催眠时间，亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢。

　　心血管系统作用

　　(1)对心脏的作用：麻黄碱对心脏有兴奋作用。麻黄碱使心肌收缩力增强，心输出量增加。

　　(2)对血管的作用：麻黄碱使冠脉、脑、肌肉血管扩张，流量增加;使肾、脾等内脏和皮肤、粘膜血管收缩，血流量降低。

　　(3)对血压的影响： 麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升，脉压增大。其升压作用缓慢而持久。

　　对平滑肌的影响

　　(1)对支气管平滑肌的影响麻黄碱对支气管平滑肌的松弛作用较肾上腺素弱而持久。

　　(2)对膀胱三角肌和括约肌的影响麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加。可使排尿次数减少，足够量产生尿潴留，用于儿童遗尿症有效。

　　对代谢的影响麻黄碱有增加代谢的作用。解热、抗病毒作用麻黄碱对人能诱发出汗。