科学家开发新型抑制剂 可显著杀伤结直肠癌细胞

　　近日，中美科学家合作开发了一种新型抑制剂ddr1－in－1，并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂gsk2126458联合用药后，可显著增强其对结直肠癌细胞的杀伤能力。

　　由中科院强磁场科学中心刘青松研究员带领该研究中心团队与美国哈佛大学医学院两个课题组合作，针对在多种癌症中表现异常的激酶ddr1，利用片段式药物组合设计的方法，设计开发了靶向ddr1激酶的小分子化合物ddr1－in－1和ddr1－in－2。在对这两种化合物进行一系列体外生化水平测试后，研究发现ddr1－in－1和ddr1－in－2对ddr1激酶的自磷酸化均具有抑制作用，且ddr1－in－1对ddr1激酶具有很高的选择性。这显示ddr1在癌症发生发展中可能与其他的信号通路共同起作用。

　　目前人们对于ddr1在癌症病理过程中所发挥的具体作用的认知还非常有限，选择性抑制剂ddr1－in－1的发现为进一步揭示ddr1激酶在人体内的生理和病理功能，及验证ddr1是否可以作为抗癌症药物开发的靶点奠定了基础。