2016-09-06 11:02 来源:网友分享
2016年09月05日讯 屠呦呦团队成员、中国中医科学院青蒿素研究中心研究员廖福龙5日透露,近期针对青蒿素的研究取得了新进展。研究发现,青蒿中仍有青蒿素之外的其他抗疟成分。
在当天于广东省惠州市罗浮山举行的第三届中医科学大会上,廖福龙介绍说,屠呦呦及其团队仍在进行青蒿素的相关科学研究工作,近期成果显示,青蒿中还存在着青蒿素之外的其他抗疟成分,有可能为疟疾治疗提供新的方法。同时,屠呦呦团队加强了对青蒿素药效的研究,发现青蒿素中无抗疟活性的天然组分能够增强青蒿素的实验抗疟药效。青蒿内源多组分可以改变青蒿素的体内过程,提高生物利用度。
同时,青蒿素的应用领域也得到了拓展,在抗疟之外,屠呦呦团队正在探索青蒿素类化合物对其他疾病的治疗。今年,双氢青蒿素治疗红斑狼疮的新药研发已经取得国家食品药品监督管理总局的临床研究批件,将为红斑狼疮的治疗提供新的可能性。
廖福龙表示,青蒿素的功效不仅仅是治疗疟疾,还有很多值得研究的地方,如抗病毒、免疫抑制、抗肿瘤、抗霉菌作用等。
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抗疟疾
青蒿素具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称作是"世界上唯一有效的疟疾治疗药物"。其抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基,自由基与疟原蛋白结合,作用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏,且细胞核内的染色质也受到一定的影响。青蒿素还能使疟原虫对异亮氨酸的摄入量明显减少,从而抑制虫体蛋白质的合成。
青蒿素的抗疟疾作用与不同的氧气压力有关,氧气压力越高,青蒿素对于体外培养的恶性疟原虫的半数有效浓度会降低。活性氧不仅可以直接对疟原虫起到破坏的作用,而且会损坏红细胞,从而导致疟原虫死亡。黄花蒿除了对疟原虫有很好的杀灭作用外,对其他寄生虫也有一定的抑制作用。20世纪80年代初,经科研人员初步研究发现,青蒿素具有抗血吸虫的作用。研究证实,在整个服用青蒿素药物阶段对幼虫期的血吸虫都能产生杀灭作用。临床证实,青蒿素及其衍生物在治疗疟疾的过程中,并没有发现特别明显的不良反应。
抗肿瘤
青蒿素的抗肿瘤作用逐渐被人们发现。青蒿素能够致使乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡,对癌细胞的生长具有显着的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用主要是依靠诱导细胞的凋亡而实现的。研究发现,青蒿素是通过诱导细胞的凋亡而杀灭肿瘤细胞的。双氢青蒿素可以通过增加活性氧,从而抑制激活缺氧诱导的相关因子,发挥出选择性细胞毒作用。青蒿球酯对人的大肠癌细胞也有一定的抑制作用,研究发现,青蒿琥酯对人的大肠癌细胞的增值抑制作用和凋亡促进作用存在剂量依赖性。线粒体是细胞凋亡的放大器和感受器,调节控制着细胞的代谢活动,线粒体的膜电位诱导细胞的凋亡。青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜,改变细胞膜的通透性,使得细胞内的钙离子浓度升高,这样不仅使得钙蛋白酶得以激活,使其膨胀死亡,而且促进了凋亡物质的释放,细胞凋亡加快。
免疫调节
研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗 T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病,有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用,能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖,能起到直接的抑制作用,从而减少B淋巴细胞对自身抗体的分泌,减轻体液免疫反应,对体液免疫有一定的抑制作用,减少了免疫复合物的形成。
红斑狼疮是一种难治愈的自身免疫性疾病,我国患者达数百万人,临床长期缺乏新型治疗药物。该类药物研发是国际药学界公认的最具挑战性的研究领域之一。屠呦呦研究团队经过数十年的研究发现"双氢青蒿素"具有免疫调节作用,经过药效和临床预试验证实其对红斑狼疮疗效显着。
抗真菌
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。