Nature：研究人员识别重要的信号分子β-arrestins

　　2016年3月27日讯 在最新发表于《Nature》期刊的研究中，一个国际科学家团队在一种"信号分子"的研究工作中获得了新的见解，将为该领域的药物（比如止痛药）提供新的策略。

　　该研究由德国维尔茨堡大学（University Würzburg）和英国格拉斯哥大学（University of Glasgow）的科学家们领导，发现β-arrestins是由G蛋白偶联受体（GPCRs）激活的独立信号分子。

　　GPCR是药物研究最重要的靶点，对细胞通讯（包括疼痛过程和感官知觉）是至关重要的。作为许多疗法药物的分子靶点，GPCR有能力在细胞内经由G蛋白传输编码在荷尔蒙和神经递质中的信息，而β-arrestins被认为能够阻断这些过程。

　　由于它们的多样性，GPCRs和G蛋白信号是疗法药物的重要靶点，但有时会产生有害的副作用。通过开发经由β-arrestins而非G蛋白的能够促进信号传递的分子，有可能克服这些问题。这项新研究表明，这可能是强效止痛药长期疗法的重大进展。

　　在分子水平特定激活β-arrestins的新药物，可能将身体出现的耐药性和患者感受的副作用最小化，从而成为更有效的长期疗法。

　　格拉斯哥大学分子细胞和系统生物学研究所Graeme Milligan教授说："对β-arrestins在信号中作用的新见解，开启了设计新型药物和改进药物的新图景，涉及从痴呆到糖尿病的（广泛）领域。格拉斯哥大学已经着手迎接这种挑战。"

　　该研究另一位作者Andrew Tobin教授目前在莱斯特大学医学研究委员会毒理学单元（MRC Toxicology Unit）工作，他将在2016年夏天来到格拉斯哥大学与Milligan教授及其他人继续进行这项工作。

　　维尔茨堡大学药理学教授Martin J Lohse说："当我在1990年发现β-arrestin时，它看起来具有阻断受体的功能。使用最新的技术，我们才得以证明它作为独立的信号分子发挥作用。"

　　在另一篇同一天发表于《Nature》的研究中，美国研究团队使用不同的技术获得了类似的结论。

　　欧洲论文表明，β-Arrestin被受体激活到活跃状态，这种活跃状态在与受体相互作用后会持续更长的时间。这种改变是如此显着，使β-Arrestin的激活和失活循环过程可以被探测到--定义独立信号分子的标准。