ENDO 2016：安进单抗新药romosozumab治疗绝经后女性骨质疏松症疗效击败礼来特立帕肽

　　2016年4月8日讯 美国生物技术巨头安进（Amgen）与合作伙伴UCB近日在美国波士顿举行的第98届美国内分泌学会年会（ENDO 2016）上公布了骨质疏松症新药romosozumab III期STRUCTURE研究的详细数据。

　　该研究是一项多中心、国际、随机、开放标签、特立帕肽（teriparatide）对照III期研究，在绝经后骨质疏松症女性患者中开展，评估了romosozumab相对于特立帕肽的安全性、耐受性及疗效。研究中，共计436例先前接受过双膦酸盐治疗的患者，分别过渡至接受皮下注射romosozumab（210mg，每月一次，n=218）或皮下注射特立帕肽（20微克，每日一次，n=218），直至第12个月。

　　数据显示，romosozumab治疗绝经后女性骨质疏松症疗效显著优于特立帕肽，治疗12个月后，通过双能X线骨密度测定仪（DXA）测量的全髋关节骨密度（BMD）百分比变化方面，romosozumab治疗组显著高于特立帕肽治疗组（+2.6% vs -0.6%，p＜0.0001），2个组平均差异为3.2%（p＜0.0001），达到了研究的主要终点。次要终点方面，romosozumab治疗组在BMD和强度方面从基线实现了显著更大的百分比增幅，平均差异范围3.1%-4.6%（全部p值＜0.0001）。安全性方面，各治疗组整体不良事件发生率总体平衡。

　　关于romosozumab：

　　romosozumab是一种全人源化单克隆抗体，通过抑制骨硬化蛋白（sclerostin）活性而促进骨形成，并减少骨吸收，该药是一种实验性药物，由安进与UCB联合开发，尚未收获任何监管批准。

　　骨硬化蛋白（sclerostin），又名硬骨素，由骨硬化蛋白基因（SOST）编码，是一种分泌型糖蛋白。体内研究证明，骨硬化蛋白特异性地表达于骨细胞（osteocyte）中，通过作用于成骨细胞而在骨代谢中起重要作用。SOST基因的表达受应力作用、激素、氧浓度等因素的影响。拮抗骨硬化蛋白可以缓解骨质疏松的症状，这为临床治疗骨质疏松等疾病提供了新思路与新方法。

　　目前，romosozumab正处于大型全球III期临床项目，调查降低骨折风险的潜力。该项目包括2个大型骨折临床研究，在超过10000例绝经后骨质疏松症患者中开展，调查romosozumab相对于安慰剂或活性对照药物的疗效、安全性及耐受性。III期STRUCTURE研究结果显示，romosozumab（皮下注射，210mg，每月一次）治疗绝经后骨质疏松症女性患者，疗效显著优于礼来每日一次的骨质疏松症药物特立帕肽（teriparatid，皮下注射，20微克，每日一次）。

　　今年2月公布的III期FRAME研究结果显示，romosozumab治疗绝经后女性骨质疏松症，疗效显著优于安进另一款已上市的骨质疏松症药物Prolia（denosumab，德尼单抗）。

　　今年3月公布的另一项关键性安慰剂对照III期BRIDGE研究结果显示，romosozumab在骨质疏松症男性患者群体中具有显著疗效。