使用氨苄青霉素有什么不良发应 氨苄青霉素有什么功效

一、氨苄青霉素的用法用量

　　成人

　　·常规剂量

　　·口服给药一日2-4g，分4次空腹服用。

　　·肌内注射一日2-4g，分4次给药。

　　·静脉给药一日4-8g，分2-4次给药；重症感染者一日剂量可增至12g。一日最高剂量为14g。

　　·腹腔、胸腔、关节腔注射一次0.5g。

　　·鞘内注射脑膜炎患者，一次0.02g。

　　·直肠给药本药栓剂，一次1枚，一日1次。

　　·肾功能不全时剂量

　　内生肌酐清除率为10-50ml/min者，给药间隔时间应延长至6-12小时；内生肌酐清除率小于10ml/min者，给药间隔时间应延长至12-24小时。

　　儿童

　　·常规剂量

　　·口服给药一日25mg/kg，分2-4次空腹服用。

　　·肌内注射一日50-100mg/kg，分4次给药。

　　·静脉给药

　　⒈小儿：一日100-200mg/kg，分2-4次给药。一日最高剂量为300mg/kg。

　　⒉足月产新生儿：一次12.5-25mg/kg。在出生后第1、2日，每12小时1次；第3日至第2周，每8小时1次；以后每6小时1次。

　　⒊早产儿：一次12.5-50mg/kg，第1周，每12小时1次；1-4周，每8小时1次；4周以上，每6小时1次。

　　·鞘内注射脑膜炎患儿：婴幼儿（0-2岁），5mg；儿童（2-12岁），10mg。

　　[国外用法用量参考]

　　成人

　　·常规剂量

　　·口服给药

　　⒈胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：推荐剂量为每6小时0.5g。至少应持续给药至症状消失后48-72小时。

　　⒉淋病：对于单纯的淋病感染，推荐剂量为3.5g，可与1g丙磺舒同时服用。

　　·肌内注射

　　⒈预防细菌性心内膜炎：手术前30分钟肌注1-2g，另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者，推荐6小时后追加肌注1g，或口服1g。

　　⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：推荐剂量为每6小时0.25-0.5g，治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

　　⒊淋球菌引起的急性尿道炎：推荐剂量为0.5g，一日2次，治疗1日。

　　·静脉给药

　　⒈预防细菌性心内膜炎：同肌内注射。

　　⒉治疗心内膜炎：一日12g，持续输入或每隔6小时输入。总疗程推荐为4-6周。

　　⒊胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：同肌内注射。

　　·肾功能不全时剂量

　　轻度肾功能不全[肾小球滤过率（GFR）大于50ml/min]者，每间隔6小时给药；中度肾功能不全（GFR为10-50ml/min）者，每间隔6-12小时给药；重度肾功能不全（GFR小于10ml/min）者，每间隔12-16小时给药。

　　儿童

　　·常规剂量

　　·口服给药

　　⒈胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：体重低于20kg儿童，推荐剂量为一日100mg/kg，每6小时用药1次。体重超过20kg的儿童，使用成人剂量。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

　　⒉淋病：对于单纯性淋病感染，体重超过20kg儿童的推荐剂量为3.5g，可与1g丙磺舒同时服用。

　　·肌内注射

　　⒈预防细菌性心内膜炎：手术前30分钟肌注50mg/kg，另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者，建议6小时后追加肌注25mg/kg，或口服25mg/kg。

　　⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：一日25-50mg/kg，每隔6小时使用。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

　　·静脉给药

　　⒈预防细菌性心内膜炎：同肌内注射。

　　⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：同肌内注射。

　　·鞘内注射

　　⒈小于2岁患儿：每日鞘内用药5mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。

　　⒉对2-12岁患儿：每日鞘内用药10mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。

二、氨苄青霉素的不良反应

　　【不良反应】

　　药品的不良反应与青霉素钠相仿，以过敏反应较为多见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后 5天，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性，注射给药的皮疹发生率高于口服者。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用该品时易发生皮疹，因此，药品不能用于这些病人。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人，氨苄西林相关肠炎也极为罕见。少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为囱隆起。极大量氨苄西林可能发生听力障碍，但氨苄西林的耳毒性尚未最后确定。氨苄西林所致的间质性肾炎亦有报告。

　　氨节西林不良反应的防治与青霉素钠同。

　　可引起皮疹，药热，寒战，面部潮红或苍白，气喘，呼吸困难，心悸，胸闷，紫绀，腹痛，过敏性休克等。口服后个例可出现恶心，呕吐和腹泻。 少数患者可有白细胞减少。暂时性血清转氨酶升高，也可有急性腮腺肿大，全身散在出血点，肾功能异常。

　　氨苄西林皮疹发生率为3.1～18%，常在开始治疗后7～12天出现，此为过敏反应所致。斑丘疹占整个皮疹的2/3，单核细胞增多症的病人应用该药，斑丘疹、紫癜性皮疹的发生率为42～100%，肾功能不全的病人皮疹发生率也较高。

　　药疹的发生率与用药时间长短及剂量大小无关，而与感染病种、年龄及性别有一定关系。伤寒患者及革兰氏阴性杆菌败血症患者的药疹发生率最高；结缔组织病、白血病及肿瘤合并感染症者次之，肝胆及泌尿系感染者的药疹高于胃肠道及呼吸道感染者。在病毒性疾病、流行性出血热、脑炎及传染性单核细胞增多症患者的药疹发生率均明显较高。年龄50岁以下者较50岁以上者药疹发生率明显增高（17.5%对5.4%）（P<0.01），女性的发生率明显高于男性，分别为16.8%及7.3%（P<0.01）。

　　少数病人可出现肾病，此为免疫学反应，免疫复合物及补体成份可沉积于肾小球和血管中，导致肾小球肾炎。有报道：静推氨苄西林钠促使高血压病急剧恶化的病例。分析认为：氨苄西林易致过敏性间质性肾炎、肾素增高，导致继发性高血压。口服药品1周，约11%病人发生腹泻。有1/4病人发生氨基转移酶升高。陈风云报道：8名患者因其它感染性疾病而用氨苄西林静滴，用药后除均出现皮肤瘙痒及不同形状的皮疹外，并有不同程度的肝损害。其中原有肝炎的两例病人因病情加重而死亡。日本学者指出，药物变态反应性肝损害是由于药物对肝脏的直接损害，使肝细胞的部份细胞膜成分发生变化，游离的载体蛋白再与药物结合获得抗原性，从而引起变态反应性肝损害。尿路感染病人在治疗期间可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。

三、氨苄青霉素的注意事项

　　药品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李斯特菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。

　　⒈患者每次开始应用药品前，必须先进行青霉素皮试。

　　2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

　　3.药品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用该品，并采取相应措施。

　　4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。

　　5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用药品前应进行暗视野检查，并至少在四个月内，每月接受血清试验一次。

　　6.长期或大剂量应用药品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

　　7.对实验室检查指标的干扰：

　　⑴硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；

　　⑵可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

四、氨苄青霉素的临床研究

　　【功效主治】 该品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对草绿色链球、溶血性链球菌、肠球菌有较强的抗菌作用。白喉杆菌、炭疽杆菌、革兰氏阳性厌氧球菌和杆菌对该品敏感；脑膜炎球菌、百日咳杆菌、布氏杆菌亦很敏感。大肠杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感杆菌、肺炎双球菌、淋球菌等因部分菌株产生β-内酰胺酶，故都存在不同程度的耐药菌。其中大肠杆菌的耐药率高达50—60%。肠杆菌属细菌，绿脓杆菌及厌氧革兰氏阴性杆菌对该品耐药。该品主要用于治疗由敏感的金葡菌、溶血性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及白喉杆菌、百日咳杆菌、流感杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、等引起的感染性疾病；如呼吸道感染（肺炎、急慢性支气管炎、百日咳等）、胃肠炎及消化道感染（肝、胆感染性疾患、急慢性胃肠炎、菌痢、伤寒及副伤寒等）、泌尿到感染（淋病、尿道炎、膀胱炎等）、软组织感染和败血症、脑膜炎、心内膜炎等。

　　【化学成分】 该品主要成分为氨苄西林。

　　【药理作用】 该品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对草绿色链球、溶血性链球菌、肠球菌有较强的抗菌作用。白喉杆菌、炭疽杆菌、革兰氏阳性厌氧球菌和杆菌对该品敏感；脑膜炎球菌、百日咳杆菌、布氏杆菌亦很敏感。大肠杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感杆菌、肺炎双球菌、淋球菌等因部分菌株产生β-内酰胺酶，故都存在不同程度的耐药菌。其中大肠杆菌的耐药率高达50—60%。肠杆菌属细菌，绿脓杆菌及厌氧革兰氏阴性杆菌对该品耐药。该品主要用于治疗由敏感的金葡菌、溶血性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及白喉杆菌、百日咳杆菌、流感杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、等引起的感染性疾病；如呼吸道感染（肺炎、急慢性支气管炎、百日咳等）、胃肠炎及消化道感染（肝、胆感染性疾患、急慢性胃肠炎、菌痢、伤寒及副伤寒等）、泌尿到感染（淋病、尿道炎、膀胱炎等）、软组织感染和败血症、脑膜炎、心内膜炎

　　【药物相互作用】 庆大霉素：青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素及其他青霉素类抗生素均可使庆大霉素失活。葡萄糖液（pH3.2—5.5）：在酸性介质中氨苄青霉素易失活，降低疗效。维生素C：可使氨苄青霉素失活或降效。四环素：能降低青霉素治疗肺炎、脑膜炎和猩红热的疗效。食用纤维；可降低口服氨苄西林的吸收。平衡液：其乳酸根可促进氨苄青霉素钠水解降效（30分钟降到75%）。消炎痛：可延长青霉素半衰期，使血药浓度升高。阿司匹林：可使青霉素血要浓度升高，延长青霉素的半衰期从44.5分钟到72.4分钟（竞争肾小管分泌）。红霉素：可降低青霉素疗效。其他药物相互作用，请咨询医师或药师。