氨茶碱的作用与功效 氨茶碱的常见的毒副作用

一、氨茶碱的药学用途

　　药理毒理

　　本品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。

　　药代动力学

　　口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2小时，吸烟者（一日吸1-2包）4-5小时。空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。

二、氨茶碱的功效与作用

　　氨茶碱治疗支气管哮喘的有50年的历史，解除支气管痉挛的作用已被临床认可，深化对其作用机理的认识。近年来发现除了氨茶碱有支气管扩张作用，还具有抗炎和免疫调节作用，后者可能是氨茶碱治疗哮喘的重要机制。血药浓度相对较低，可以起到不错的氨茶碱治疗效果，并能减少不良反应。

　　氨茶碱是治疗支气管哮喘的重要药物。静脉推注氨茶碱平喘作用快、疗效好，临床常用，但安全范围小，治疗系数窄，体内消除速率个体差异性较大，若使用不当，常易引起严重的毒副作用，甚至危及生命。其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。

　　氨茶碱对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。

　　最近的实验表明，茶碱支气管扩张部分是由于内源性肾上腺素和去甲肾上腺素释放的结果。此外，茶碱是嘌呤受体阻断剂，对腺嘌呤的气道收缩。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其是在膈肌收缩，效果更为显著，有利于改善呼吸功能。

三、氨茶碱的常见的毒副作用

　　过敏反应多表现为皮肤湿疹，荨麻疹或伴气喘，也有多形红斑样药疹。高度过敏者，常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀，继而呼吸心跳停止。

　　药物过量中毒此多见于儿童用药过量或误服，超过最大治疗量（6mg/Kg/次），早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安，并有无意识动作、口渴、脱水及低热；后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高热和虚脱，亦有表现为癫痫样大发作。可因延髓抑制而死亡。

　　造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异大有关。氨茶碱清除速度，女性慢于男性，老年人慢于青壮年人，肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食，均影响氨茶碱代谢，使其半衰期延长，按常规剂量长期应用时，亦可引起中毒。

　　会出现恶心、呕吐、易激动、失眠，心动过速、心律失常，发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

　　过敏反应多表现为皮肤湿疹，荨麻疹或伴气喘，也有多形红斑样药疹。高度过敏者，常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀，继而呼吸心跳停止。

四、使用氨茶碱注意事项

　　1、本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。

　　2、应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。

　　3、肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

　　4、茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究。

　　5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。

　　6、本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

　　7、新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。

　　8、老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。