红霉素的作用是什么 红霉素的药理作用是什么

一、红霉素的用途

　　该品为大环内酯类抗生素，抗菌谱与青霉素近似，对革兰阳性菌，如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、溶血性链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较强的抑制作用。对革兰阴性菌，如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、脑膜炎双球菌以及流感嗜血杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有一定的抑制作用。此外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌等葡萄球菌及链球菌属细菌对该品易耐药。特点是对青霉素产生耐药性的菌株，对该品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成，系抑菌剂，可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金黄色葡萄球菌皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。

二、红霉素的作用机制

　　红霉素不耐酸，口服易被胃酸破换。硬脂酸红霉素，琥乙红霉素，依托红霉素耐酸，口服后在肠道吸收迅速完成全，受食物影响小。依托红霉素在胃肠道水解为红梅素丙酸酯，在血液中部分解离成红霉素。酯化红霉素碱在体内释放出红霉素碱。红霉素在体内分布广泛，可达到各种组织和体液中，可达有效药物浓度，前列腺及肝脏中药物浓度较高，痰中亦有较高的药物浓度，能通过胎盘和进入乳汁、但难以透过血脑屏障。主要在肝脏代谢，从胆汁，少量由尿排泄，可形成肝肠循环，半衰期约为2小时。

　　大环内酯类抗生素主要是抑制细菌蛋白质合成。其机制为不可逆地结合到细菌核蛋白体50S亚基的靶位上，14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA移位，而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应，选择性抑制细菌蛋白质合成。林可霉素、克林霉素和氯霉素在细菌核糖体50S亚基上的结合点与大环内酯类相同或相近，故可用时可能发生拮抗作用，也易使细菌产生耐药。

三、红霉素的不良反应

　　胃肠道反应

　　是红霉素最常见的不良反应，口服或静注可出现恶心、呕吐、胃痉挛、腹胀、腹泻等胃肠道反应。可能与大环内酯类药物能够激动胃泌素受体和胆碱受体，促进胃动力有关。

　　血栓性静脉炎

　　静脉给药可引起血栓性静脉炎，故红霉素静滴时药物浓度不宜超过1mg/ml。

　　肝毒性

　　个别患者使用酯化型红霉素可出现肝脏损伤，以无味红霉素最严重，主要表现为胆汁淤积、黄疸、转氨酶升高等，停药后可恢复。

　　过敏反应

　　偶见皮疹、药热等过敏反应。

　　注意事项

　　(1)红霉素为抑菌性药物，给药应按一定时间间隔进行，以保持体内药物浓度，利于作用发挥。

　　(2)红霉素片应整片吞服，若服用药粉，则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。

　　(3)静脉滴注易引起静脉炎，滴注速度宜缓慢。

　　(4)红霉素在酸性输液中破坏降效，一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%～10%葡萄糖输液500ml中，添加维生素C注射液(抗坏血酸钠1g)或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升高到5以上，再加红霉素乳糖酸盐，则有助稳定。

四、红霉素的药理作用

　　红霉素是由链球菌Streptomyces erythreus所产生的一种碱性抗生素，属大环内酯类。红霉素系抑菌剂，但在高浓度时对高度敏感的细菌也具杀菌作用。其作用机制是可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（tRNA）结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，使细菌蛋白质合成受到抑制，从而起抗菌作用。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。红霉素抗菌谱广，对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。红霉素对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体；衣原体等也有较好的抑制作用。

　　乳糖酸红霉素为红霉素的乳糖醛酸盐（lactobionate）。乳糖酸红霉素吸收后，水解释放出活性成分红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（tRNA）结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，使细菌细胞蛋白合成受到抑制，从而起抗菌作用。乳糖酸红霉素对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。红霉素对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。