2016-12-10 11:20 来源:网友分享
用法用量
口服,在饭前1小时或饭后2小时服用。
成人用量:
1、沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需单次口服本品1. Og(4粒)。
2、对其他感染的治疗:第1日,0. 5g(2粒)顿服,第2~5日,一日0. 25g(1粒)顿服;或一日0.5g(2粒)顿服,连服3日。
小儿用量:
1、治疗中耳炎、肺炎,第1日,按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g(2粒)),第2— 5日,每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过0.25g (1粒))。
2、治疗小儿咽炎、扁桃体炎,一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g(2粒)),连用5日。
适应症
1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
本品一般耐受性良好,不良反应发生率较低,多为轻到中度可逆性反应。
1、常见不良反应有:
(1)胃肠道反应:腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等:
(2)皮肤反应:皮疹、癌痒等;
(3)其它反应:如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等。
2、临床中还观察到下列[1%的不良反应:
(1)消化系统;消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等;
(2)神经系统:头痛、嗜睡等;
(3)过敏反应: 支气管痉挛等;
(4)其它反应:味觉异常等。
3、上市后口服制剂还观察到以下不良反应,其与本品相关性尚不清楚。
(1)过敏反应:关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏;
(2)心血管系统:心律不齐、室性心动过速:
(3)胃肠道:极少见的伪膜性肠炎、舌染色;
(4)泌尿生殖系统:间质性肾炎、急性肾衰;
(5)造血系统:血小板减少;
(6)肝胆系统:曾有报道阿奇霉索引起肝炎和胆汁郁积性黄疸等,偶尔引起肝坏死和肝衰竭,但罕有致死者,因果关系尚未确定;
(7)精神神经系统:攻击性反应、神经质、焦虑不安、 忧虑、头痛、嗜睡、头晕:眩晕、惊厥、多动;
(8)皮肤/附属组织:罕见的严重皮肤反应如多形性红斑, Stevens-Johnson综合症及毒性表皮溶解坏死等曾有报道;
(9)感觉器官:有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳呜和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关,通过对这些忠者的随诊, 发现大多数患者的听力可恢复。罕有阿奇霹索引起味觉变化的报道。
4、实验室检查异常:血清ALT、AST、肌酐、LDII、胆红索及碱性磷酸酶升高,白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
1.进食可影响阿奇霉素的吸收,故需在饭前1小时或饭后2小时口服。
2.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率]40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
3.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
4.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施。有些因阿奇霉素引起的反应可反复发作,需较长期观察和治疗。
5.同其他抗生素一样,应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所致的二重感染症状。
6.治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
药理作用
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白的合成(不影响核酸的合成)。
体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效:
革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。
阿奇霉素对于耐红霉索的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。
革兰氏阴性需氧微生物:流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。
体外试验和临床研究提示,本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)引起的疾病。
产B-内酰胺酶的菌株对本品无效。
对以下微生物已有体外研究结果,但是其I临床意义尚不清楚,包括链球菌属(C、F、G)、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、 类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋律、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。
毒理研究
遗传毒性:人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴癌细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。
生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg/kg/日,按体表面积计算,约为人用药剂量500mg/.kg/目的2-4倍)时,朱发现致畸胎作用。 尚未发现对生育力和胎儿的损害。
致癌性;尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。