2016-10-26 11:01 来源:网友分享
【不良反应】
本品的不良反应与氨苄西林相似,个别病人有嗜酸性细胞增高和白细胞降低。偶见有念珠菌二重感染发生,女病人可发生外阴瘙痒。胃肠道反应有食欲减退、恶心、呕吐、腹胀、腹泻、皮疹、血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多,白细胞下降及耐药菌或念珠菌属引起的二重感染等。其发生率为 l~2%,但也有高达10%者,皮疹发生率约为3~5%,有传染性单核细胞增多症者,易于出现皮疹。血液透析可降低血药浓度,须及时追加给。
【注意事项】
参见氨苄西林。用前必须做青霉素皮肤试验,阳性反应者禁用 ;有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者慎用 ;老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量 ;疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试,皮试阳性反应者不能使用本药。
方法名称: 阿莫西林原料药-阿莫西林-高效液相色谱法
应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定阿莫西林原料药中阿莫西林的含量。
本方法适用于阿莫西林原料药。
方法原理: 供试品经流动相溶解并定量稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长254nm处检测阿莫西林的峰面积,计算出其含量。
试剂: 1.乙腈
2. 磷酸二氢钾溶液(0.05mol/L)
3. 氢氧化钾溶液(2mol/L)
仪器设备: 1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按阿莫西林峰计算应不低于2000。
1.3紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相:0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0) 乙腈=97.5 2.5
2.2 检测波长:254nm
2.3 柱温:室温
.2.4 流速:1mL/min
试样制备:1. 对照品溶液的制备
精密称取阿莫西林对照品约25mg,置50mL量瓶中,加流动相溶解并定量稀释至刻度,摇匀,即为对照品溶液。
2. 供试品溶液的制备
精密称取供试品约25mg,置50mL量瓶中,加流动相溶解并定量稀释至刻度,摇匀,即为供试品溶液。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤: 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长254nm处测定阿莫西林(C16H19N3O5S)的峰面积,计算出其含量。
阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用较后者强而迅速,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,较氨苄西林吸收更迅速完全 ,除对志贺菌效果较氨苄西林差以外,其余效果相似。
阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体最终因细胞壁损失,水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用。
敏感菌:链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。
不稳定性敏感菌:青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。
耐药菌:葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。
毒理:尚不明确。
国家卫生部门规定,使用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验,阳性反应者禁用。此外,青霉素钠、青霉素钾等也属青霉素类抗生素,使用前都必须做皮试。不方便做皮肤试验的可以先服用一粒的三分之一, 一小时后如无不良反应即可正常服用,如果感到不适尽快到医院就医。
1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏,用药前必须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。
2.传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
3.哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者;疱疹病毒感染者,尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性);应慎用。
4.用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应;少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。
5.孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用。 晚期妊娠孕妇应用后,可使血浆中结合的雌激素浓度减少,但对游离的雌激素和孕激素无影响。 本品可经乳汁排出,乳母使用本品后可使婴儿致敏。
阿莫西林有多种剂型,包括注射剂、胶囊、片剂、冲剂等,但不论是哪一种剂型,对储存环境的要求都很高,应该遮光、密封,在凉暗干燥处保存。即使储存条件合适,阿莫西林在放置过程中,仍有可能发生分解与聚合等化学变化,形成新的过敏性物质。在炎热潮湿的季节,这种变质失效的速度还会加快。此外,阿莫西林与氨基糖甙类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药物,属于配伍禁忌,不能放在同一个容器中。使用阿莫西林胶囊必须遵医嘱,将其作为家庭常备药物自行服用既有盲目性,也有危险性。在服用阿莫西林的过程中,如果出现皮疹等过敏反应,或严重的消化系统不良反应,如腹泻、呕吐等,必须立刻停药。