服用阿昔洛韦有什么不良反应吗 阿昔洛韦的临床应用有哪些_

一、阿昔洛韦的适应症和临床应用

　　适应症

　　1.单纯疱疹病毒感染：口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例口服该品用作预防。注射剂用于免疫缺陷者。初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。

　　2.带状疱疹：口服用于免疫功能正常者带疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带疱疹病人的治疗。

　　3.免疫缺陷者水痘的治疗。

　　4.局部用于单纯疱疹病毒所致的早期生殖疱疹感染和免疫缺陷者自限性粘膜皮肤单纯疱疹的初治和复发病例。

　　5.用其钠盐治疗急性视网膜坏死。核苷酸类抗病毒药，用于治疗：

　　①单纯疱疹性角膜炎；

　　②单疱疹；

　　③带疱疹；

　　④用其钠盐治疗急性视网膜坏死。主要用于单纯疱疹病毒及带状疱疹病毒引起的浅、深层角膜炎。

　　临床应用

　　1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反

　　复发作病例口服该品用作预防。

　　2.带状疱疹：服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。

　　3.免疫缺陷者水痘的治疗。

　　阿昔洛韦在感染细胞中经病毒的胸苷激酶（TK酶）及细胞中的激酶催化，生成三磷酸阿昔洛韦，抑制病毒DNA多聚酶。此外，一旦三磷酸阿昔洛韦掺入病毒正在延长的DNA，即导致DNA的合成中止。临床上和实验中都发现过耐药的病毒株，耐药性的形成与病毒胸苷激酶的基因突变有关。

二、阿昔洛韦的不良反应

　　1.常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹。

　　2.少见的不良反应：口服给药皮肤瘙痒，长程给药偶见月经紊乱。注射给药特别静脉注射时，少见有急性肾功能不全、血尿和低血压。

　　3.罕见的不良反应：昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状。

　　4.局部用药不良反应：出现轻度疼痛、灼痛和刺痛占28%，瘙痒占4%，皮疹0.3%。

　　5.以下症状如持续存在或明显应引起注意：长期口服该品出现关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩（较短程用药为多）。长期用药少见有痤疮和失眠；短程用药少见有食欲减退。注射用药常见轻度头痛，少见多汗。该品对细胞毒性小，安全范围大。外用滴眼剂和乳膏剂无明显不良反应。静脉给药需缓慢滴注1小时以上或连续缓慢滴注，一般无反应。有时可见皮疹、荨麻疹、发烧等过敏反应，停药即消退。亦有时出现头痛、恶心、低血压、血尿等不良反应。口服200—800mg，一日5次，大量饮水也无明显反应，正常人耐受性较强。但在高浓度快速滴注或口服大剂量的失水病人，可因该品水溶性差，输液过少析出结晶阻塞肾小管、肾小球而造成肾功能衰竭。肾功能不正常的病人和婴儿排泄功能低，需减量给药。静脉点滴或口服未见对骨髓有何影响。一时性血清肌酐升高，皮疹，荨麻疹，出汗，血尿，低血压，头痛，恶心等。ACV的不良反应较其他抗病毒药为少，多出现在血药浓度超过25mg/L时，此时可能出现恶心、呕吐、腹部不适；大剂量快速静注后可能有尿素氮、肌酐升高、肾小管内结晶沉淀、血尿。少数患者可出现嗜睡、谵妄、震颤等，停药后可自愈。外用软膏偶可有局部烧灼或刺痛感。偶可发生角膜上皮损害即弥漫性表层角膜炎。

　　除偶有头晕、呕吐、头痛外，口服阿昔洛韦几乎无毒，静注耐受较好，只1%病人会发生脑病，高剂量静注可引发神经系统障碍。大剂量突击性注射，可发生急性肾小管坏死。

三、阿昔洛韦的临床研究

　　【功效主治】

　　1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服该品用作预防。

　　2.带状疱疹：服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。

　　3.免疫缺陷者水痘的治疗。

　　【化学成分】 该品主要成分为阿昔洛韦，其化学名为9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤。其化学结构式：分子式：C8H11N5O3分子量：225.21

　　【药物相互作用】

　　1 与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。

　　2 与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合并用丙磺舒可使该品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物量蓄积。

　　【不良反应】 偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。

　　【禁忌症】 对该品过敏者禁用。

四、阿昔洛韦的注意事项

　　1.对阿昔洛韦过敏者也可能对该品过敏。

　　2.生殖器复发性疱疹感染以问歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现该品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。

　　3.生育与孕妇：大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子数减少，然而人体每日口服400mg和1000mg连续6个月未见类似情况。药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。

　　4.乳母：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，但未发现乳儿异常。儿童中亦未发现特殊不良反应。

　　5.成人急性或慢性肾功能不全者不宜用该品静滴，因滴速过快时可引起肾衰竭。

　　6.老年人：由于生理性肾功能的衰退，该品剂量需调整。

　　7.以下情况需考虑用药利弊：脱水或已有肾功能不全者，该品剂量应减少。严重肝功能不全者、对该品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，静脉应用该品易产生精神症状，需慎用。

　　8.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用该品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对该品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对该品的敏感性。

　　9.对诊断的干扰：静脉给药可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足不会引起。

　　10.随访检查：女性生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少每年应检查一次，以早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。

　　11.逾量处理：该品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法：给予充足的水分防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾衰竭和血尿患者尤为重要。

　　【贮藏】密闭保存。

　　【有效期】暂定二年。

　　肾功能障碍病人阿昔洛韦静脉注射剂量的调整

　　肌酐清除（mL/） 标准计量的百分比 用药间隔时间

　　>50 100 8

　　25~50 100 12

　　10~25 100 24

　　0~10（血透后用药） 50 24

　　注意：国家药品不良反应监测中心病例报告数据库数据显示，阿昔洛韦导致急性肾功能损害和头孢拉定导致血尿的问题依然突出。