武田与MacroGenics终止新型双特异性抗体分子MGD010临床开发

　　2016年09月21日讯 日本制药巨头武田（Takeda）近日宣布结束与美国生物制药公司MacroGenics之间有关双特异性抗体分子MGD010的许可和选择权协议。MacroGenics已重新获得MGD010的全球权利。

　　MGD010是一种DART（双亲和重靶向）抗体分子，这是一种双特异性抗体分子，同时靶向B淋巴细胞表面表达的检查点分子CD32B和B细胞抗原受体复合物的组件CD79B分子，提供一个共抑制信号，抑制B细胞的活化。B细胞利用CD32B作为一种关键的负调控因子确保维持自身耐受防止自身免疫性疾病的发生。MGD010利用这种机制触发这种抑制性免疫检查点回路，来抑制B细胞的功能，在自身免疫性疾病治疗领域具有非常好的潜力。

　　武田与MacroGenics于2014年5月底签署一笔5亿美元的许可及选择权协议，共同开发MGD010。根据当时的协议条款，MacroGenics将收到一笔1500万美元的预付款，在Ia期研究完成后，武田将拥有一项选择权，决定是否选择获得MGD010的全球独家授权。在此之前，MacroGenics将开展所有的产品开发工作。若武田行使其选择权，则将负责进一步的开发，并支付MacroGenics一笔行权费用以及一笔早期开发里程碑款项，加上预付款后的总额为3300万美元。若MGD0101开发成功并商业化，MacroGenics将获得4.685亿美元的临床、监管、商业化里程碑款项，并将获得产品全球净销售额达2位数的特许权使用费，并将与武田在美国共同推广该药。

　　然而，在行使权届满之前，武田提前做出结束合作的决定。而在之前，该公司已宣布重新部署其治疗领域的优先次序。武田表示，此次结束合作的决定并非基于正在开展的MGD010的I期临床研究。MacroGenics公司则表示，武田提前决定不行使选择权，为该公司提供了一个机会继续进一步推进MGD010的临床开发，以及继续寻找未来的战略合作伙伴。

　　MacroGenic公司总部位于美国马里兰州，该公司开发的双亲和重新定位（Dual-Affinity Re-Targeting，DART）抗体技术，可利用一种抗体靶向多种导致疾病的细胞或靶向于导致疾病的多种不同通路，是新一代双特异性抗体的杰出代表。

　　在2013年，MacroGenics被评为最有潜力的发展前15强公司，并在2013年秋天成为最受欢迎的IPO上市公司。凭借先进的DART抗体技术，MacroGenics已先后与多个制药巨头达成了战略合作，包括默沙东、强生、辉瑞、勃林格殷格翰、施维雅。