2017-10-06 07:47 来源:网友分享
麻黄碱,又称麻黄素(Ephedrine,缩写:EPH),学名(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇,存在多种立体异构体,是一种生物碱。分子式为C10H15NO。常被用作兴奋剂,食欲抑制剂,集中精力,解除鼻塞和麻醉升压药。麻黄素与其人工合成的衍生物安非他命、甲基安非他命的结构类似。常以盐酸盐或硫酸盐的形式出售。麻黄碱为拟肾上腺素药,能兴奋交感神经,药效较肾上腺素持久,口服有效。【含量测定】取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸10ml,加热溶解后,加醋酸汞试液4ml与结晶紫指示液1滴,用髙氯酸滴定液(0.lmol/L )滴定至溶液显翠绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。麻黄碱含芳香环侧链氨基醇,可以发生双缩脲反应。
【鉴别】
(1)取本品约10mg,加水lml溶解后,加硫酸铜试液2滴与20%氢氧化钠溶液lml,即显蓝紫色;加乙醚lml ,振摇后,放置,乙醚层即显紫红色,水层变成蓝色。
(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集387图)一致。
(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。
【检查】
溶液的澄清度 取本品1.0g,加水20ml溶解后,溶液应澄清。酸碱度取本品1.0g,加水20ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显黄色,加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10ml,应变为红色;如显淡红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.10ml,应变为黄色。硫酸盐 取本品l.Og,依法检查(附录Ⅲ B),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.010%)。有关物质 取本品约50mg,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D )试验,用十八烷基硅垸键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g , 三乙胺5ml,磷酸4ml,加水至1000ml,用稀磷酸或三乙胺调节pH值至3.0±0.1)-乙腈(90:10)为流动相;检测波长为210nm。理论板数按盐酸麻黄碱峰计算不低于3000。取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5 % ) 。干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。重金属 取本品l.Og,加水23ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml,依法检査(附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸10ml,加热溶解后,加醋酸汞试液4ml与结晶紫指示液1滴,用髙氯酸滴定液(0.lmol/L )滴定至溶液显翠绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L) 相当于20.17mg的C19H15NO‧HC1。
【类别】β2肾上腺素受体激动药。
①预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作,对急性重度哮喘发作效不佳。
②用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。
③治疗各种原因引起的鼻黏膜充血、肿胀引起的鼻塞。
麻黄碱为拟肾上腺素药,能兴奋交感神经,药效较肾上腺素持久,口服有效。它能松弛支气管平滑肌、收缩血管,有显着的中枢兴奋作用。临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作,对严重支气管哮喘病人效果则不及肾上腺素。为增强疗效或减轻副作用,可与氨茶碱或苯海拉明、巴比妥类药物合用。用于鼻粘膜充血和鼻塞时,该品效果较肾上腺素为好,作用快而持久。
麻黄碱 - 药物相互作用
①麻黄碱与巴比妥类、苯海拉明、氨茶碱合用,通过后者的中枢抑制、抗过敏、抗胆碱、解除支气管痉挛及减少腺体分泌作用。
②忌与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用,以免弓I起血压过高。
麻黄碱 - 合成方法
主要来源于植物麻黄。麻黄是中国著名中药材,包括麻黄科植草麻黄(或华麻黄)、中麻黄和木贼林黄。麻黄中含生物碱1-2%,其中主要有左旋麻黄碱、右旋伪麻黄碱,尚有少量甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲基伪麻黄碱等。中国是生产天然麻黄碱的主要国家,采用提取法生产麻黄碱。通常采用水煎法。
麻黄碱(易制毒-1)该品根据《危险化学品安全管理条例》、《易制毒化学品管理条例》受公安部门管制。
由于麻黄碱是合成苯丙胺类毒品也就是制作冰毒最主要的原料。并且大部分感冒药中含有麻黄碱成分,有可能被不法分子大量购买用于提炼制造毒品。各药店对含麻黄碱成分的新康泰克、白加黑、日夜百服咛等数十种常用感冒、止咳平喘药限量销售,每人每次购买量不得超过5个最小零售包装。
2012年8月30日,国家食品药品监督管理局发布通知,要求原则上不再批准含麻黄碱类复方制剂仿制药注册;限制最小包装规格的麻黄碱含量。同时,销售含麻黄碱类复方制剂的药品零售企业应当查验、登记购买者身份证,每人每次购买量不得超过2个最小零售包装。
麻黄碱含芳香环侧链氨基醇,可以发生双缩脲反应。