PPI市场两大亮点品种：兰索拉唑本土药企份额95%，艾普拉唑年增长超65%

　　2016年04月08日讯 据世界卫生组织数据，全球消化系统疾病发病率10%——12%，我国城镇消化系统疾病发病率约11.2%，其中以溃疡病、浅表性胃炎和慢性萎缩性胃炎最为常见。据报道，全球每年新发胃癌95.2万例，中国占据47%。而对胃肠系统疾病早期合理干预是减少胃病恶变的根本性措施。

　　质子泵抑制剂持续增长

　　目前，临床上治疗消化性溃疡和胃炎的主要品种是质子泵抑制剂（PPI）、H2受体阻断剂、胃黏膜保护剂三大类。质子泵抑制剂抑酸作用比H2受体阻断剂更强，是近年市场上的热销品种。

　　奥美拉唑是阿斯利康开发上市的第一个质子泵抑制剂，曾夺得中国消化系统用药第一的桂冠。随着质子泵类系列产品上市，以及原研药专利期满和通用名药物纷纷上市，医生与患者可选择的药物越来越多。但奥美拉唑是进入国家基药目录、价格低廉且疗效确切的药物，受到市场的广泛认可，耀眼光环仍未褪去。

　　2013年8月23日，CFDA批准重庆莱美药业的埃索美拉唑原料药及肠溶胶囊（莱美舒）上市，从而打破了阿斯利康埃索美拉唑（耐信）在中国一家独大的局面。2015年4月9日，CFDA批准厦门恩成制药的奥美拉唑碳酸氢钠复方胶囊上市，这是国内第一个质子泵类复方制剂药物。

　　据HDM系统数据，2014年，国内重点城市公立医院质子泵抑制剂用药金额达40亿元，比上一年增长12.30%，呈现出持续增长的态势。用药金额排名前五位的药物是兰索拉唑、泮托拉唑、奥美拉唑、埃索美拉唑和雷贝拉唑。值得关注的是，丽珠制药的艾普拉唑呈高速增长态势。分析表明，虽说在多种因素下市场增速放慢，但是按照2015年1-3季度数据估算，2015年全年公立医院质子泵抑制剂用药金额接近45亿元，较2014年增长11.89%。下面笔者以质子泵抑制剂市场中用药金额最高、增长率最高的两个品种以及第一代和新一代质子泵抑制剂进一步剖析。

　　国产兰索拉唑遥遥领先

　　据HDM系统数据，目前国内重点城市公立医院消化类药物市场居第一位的是兰索拉唑，2014年用药金额为11.53亿元，同比上一年增长20.60%;2015年1-3季度用药金额已近9亿元，仍是国内医院质子泵抑制剂市场上的亮点。

　　第二代质子泵抑制剂兰索拉唑由日本武田开发上市，商品名为达克普隆；其全球医药市场销售的顶峰达50亿美元，而进入中国市场后销售额一直在数千万元左右徘徊。2008年，江苏奥赛康药业开发上市注射用兰索拉唑粉针剂后，逐渐使兰索拉唑市场发生转机。迄今，CFDA已经批准70余家制药厂商持有兰索拉唑生产批文，2015年进入国内重点城市公立医院角逐的生产企业有37家。

　　兰索拉唑为新型抑制胃酸分泌药物，具有生物利用度较同类品种高、不良反应发生率低和亲脂性较强的特点。兰索拉唑可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用，对中老年慢性溃疡、受体拮抗剂难以治愈的溃疡病有明显的治愈促进作用。兰索拉唑分散片特别适用于吞咽困难和老年患者用药，注射剂用于重症胃病患者，新剂型的上市，大大激发了市场潜力。

　　2015年国内重点城市公立医院国产兰索拉唑占据95%的市场份额。在市场中销售额排名前5位的制药公司是江苏奥赛康药业占据35.39%、山东罗欣药业占据24.28%、北京悦康药业占据14.10%、常州四药制药占据9.17%、武田公司占据4.38%。兰索拉唑开发的剂型有注射剂、片剂、胶囊、肠溶片、肠溶胶囊、口崩片等。医院用药统计分析表明，粉针剂占89.10%、胶囊剂占5.61%、片剂占5.29%。

　　“快鱼”艾普拉唑一路高歌

　　近两年，质子泵抑制剂临床用药中增长最快的是艾普拉唑。该药是我国消化治疗领域第一个也是唯一一个创新药物，由丽珠医药集团研发成功并转化为工业化产品上市。2007年12月11日获得CFDA颁发的新药证书，同时获得艾普拉唑原料药及其肠溶片生产批文，商品名为“壹丽安”。2008年在中国首先上市，申请发明专利37项，获美国、欧洲等23项专利授权。

　　艾普拉唑属于新一代质子泵抑制剂，用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡，药物口服后选择性地进入胃壁细胞，转化为次磺酰胺活性代谢物，发挥治疗作用。

　　据HDM系统数据，艾普拉唑在国内重点城市公立医院抗酸及溃疡市场中一路高走，2010年排名第29位，2012年进入第16位，2014年同比上一年增长82.43%，并快速进入第9位，预测2015年将进入第7位。另据医院用药数据，自上市以来艾普拉唑每年销售收入复合增长率达65%以上，预计2015年全年销售额约2亿元。

　　艾普拉唑尚未进入2009版《国家医保药品目录》，属于自费药物。在销售渠道相对较窄的形势下，暂时只进入13个省份的增补目录。据了解，丽珠医药集团在艾普拉唑口服药基础上进行新的适应症和新剂型的可持续纵深研发，2013年拿到了艾普拉唑钠及其注射用药临床试验批件，该药在中国胃酸分泌药物市场有着广阔的市场前景。

　　新一代PPI成新宠

　　目前临床使用的第一代质子泵抑制剂产品中，兰索拉唑的抑酸作用较奥美拉唑强2——3倍，泮托拉唑与质子泵结合具有更高的选择性，在分子水平上比奥美拉唑、兰索拉唑作用更为准确，生物利用率比奥美拉唑提高7倍，但也存在一定的不足。从临床上在患者肝脏通过细胞色素P450同工酶系统清除率差异的影响下，分成慢代谢和非慢代谢两种情况。亚洲人群中慢代谢型占12%——22%，高于白种人数倍，延迟了对第一代质子泵抑制剂药物的清除，其血浆中药物浓度较高，这种差异导致患者间抑酸效果的巨大变异，从而决定了第一代PPI药物药代动力学和药效学明显的个体差异及药物相互作用，因此对部分患者需多次给药后才能发挥最大抑酸作用。

　　近年来问世的新一代质子泵抑制剂雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑和右兰索拉唑克服了上述不足，具有抑酸效果好、起效快、昼夜抑酸水平均衡和胃排空延迟不良反应的特征，在市场上倍受青睐。

　　据HDM系统数据，2008-2015年，国内重点城市公立医院第一代质子泵抑制剂年均增长率为18.56%，而新一代质子泵抑制剂增长率则达到27.20%，优势明显。新一代质子泵抑制剂雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑和右兰索拉唑在临床中具有显着优势，将成为带动市场增长的新力量。