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奥硝唑氯化钠有哪些作用奥硝唑氯化钠的用法用量

2017-07-12 12:55 来源：网友分享

一、奥硝唑氯化钠的基本信息

　　1、警示语

　　禁用于对本品及其他硝基咪唑类药物过敏的患者

　　2、成份

　　本品的主要成分为奥硝唑。化学名称：1-(3-氯-2羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑结构式为：分子式：C 7H 10ClN 3O 3 分子量：219.6 辅料：氯化钠和注射用水

　　3、性状

　　本品为无色或几乎无色的澄明液体。

　　4、适应症

　　1.用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO 2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括：

　　(1)腹部感染：腹膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等;

　　(2)盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等; (3)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等;

　　(4)外科感染：伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等;

　　(5)脑部感染：脑膜炎、脑脓肿; (6)败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。

　　2.用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。

　　3.治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。

　　5、规格

　　100ml：奥硝唑0.5g与氯化钠0.85g 100ml：奥硝唑0.25g与氯化钠0.85g

二、奥硝唑氯化钠的药理毒理

　　1、药理作用 本品为第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是：通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物的死亡。

　　2、毒理研究 重复给药毒性：大鼠连续2年给予本品剂量为400mg/kg/日，未见对动物的寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续1年给药，剂量达250mg/kg/天时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。遗传毒性：与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种细菌具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。

　　3、生殖毒性：在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达400mg/kg/日，家兔剂量达100mg/kg/日时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间服用本品。

　　4、致癌性：大鼠连续2年给药剂量达400mg/kg/日时，未见本品有致癌性。

三、奥硝唑氯化钠的药待动力学

　　1.国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体详细药代动力学研究资料。

　　2.文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下：

　　(1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度，24小时后又降到9 ug/ml，48小时降到2.5ug/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时，最大血浆浓度约为5ug/ml。奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，小量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于5天消除量为85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。

　　(2)国外文献报道，健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑，其半衰期t 1/2为14.1±0.5h，MRT为19.4±0.6h，血浆清除率为50.6±2.1ml/min，Vss值为0.86±0.02L/kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代谢产物M1、M4的浓度低于原形药物，代谢物M1、M4的活性也远低于奥硝唑，其Cmax分别为85±6、120±6ng/ml，t 1/2分别为14.4±1.0、15.5±1.2h。

　　3.由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低26-48%，半衰期及MRT值会增加19-38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。 1-42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/kg药代动力学特点与成人一致。