2017-07-30 17:10 来源:网友分享
安乃近(Metamizole Sodium Tablets),为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物,易溶于水,解热、镇痛作用较氨基比林快而强。用于高热时的解热,也可用于头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛、痛经等。一般不作首选用药,仅在急性高热、病情急重,又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。外观与性状:白色或淡黄色结晶粉末。熔点:187ºC。稳定性:稳定,与强氧化剂不相容。储存条件:库房通风低温干燥。
有关物质取本品适量,精密称定,加甲醇溶解并制成每lml中含5mg的溶液作为供试品溶液(临用新制);另精密称取4-甲氨基安替比林对照品5mg,置200ml量瓶中,精密加入供试品溶液lml,用甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取安乃近和4-N-去甲基安乃近对照品适量,用甲醇溶解并稀释制成每lml中分别含25μg的混合溶液作为系统适用性试验溶液。
安乃近为氨基比林与亚硫酸钠相结合的化合物,易溶于水作用较快,可供注射用。其解热和镇痛作用较氨基比林快而强。具有较显著的解热作用及较强的镇痛作用,解热作用为氨基比林的3倍,镇痛作用与氨基比林相似。安乃近还有较强的抗风湿作用,且胃肠道刺激作用小,但可引起其他严重不良反应。
药代动力学。口服吸收完全,于2h内达血药浓度峰值。注射给药可迅速起效。半衰期约1~4h。 主要经肝脏代谢,肾脏排泄。
适应症。主要用于急性高热时的紧急退热,亦用于头痛、偏头痛、肌肉痛、风湿性神经痛、牙痛、关节痛及月经痛等。安乃近还可用于急性风湿性关节炎,但因可能引起严重不良反应,故已很少在风湿性疾病中应用。
禁忌症。1.对安乃近或吡唑酮类过敏者、孕妇、哺乳者,有血液病史者禁用;2.不宜用于穴位注射,特别禁用于关节部位的穴位注射。
安乃近属于解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药。安乃近作用于体温调节中枢,使皮肤血管扩张,血流加速,出汗增加,散热加速而降低体温。有解毒、镇痛、抗风湿作用。主要用于退热,也用于急性关节炎、风湿性痛、肌肉痛、头痛等。那么使用安乃近时需要注意哪些事项呢?具体的注意事项有如下所示:
1. 不得与任何其它药物混合注射。
2. 安乃近一般不作首选用药,仅在急性高热、病情急重,又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。
3. 注射给药时偶致大汗淋漓,发生虚脱症状,须注意观察、处理,并应严格控制剂量。
4.用药期间定期检查血。一旦发生粒细胞减少,应立即停药,并及时应用抗生素预防感染。
5.老年人和儿童、肝肾功能障碍者、卟啉症患者。
6.安乃近不得长期使用。
7.肌肉注射可致局部肌肉萎缩及糜烂,现已不用。
使用安乃近的一些过敏反应如下:
1.血液学:可引起粒细胞缺乏症,发生率约为1.1%,呈急性起病,重者有致命危险。亦可引起免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜及再生障碍性贫血等。
2.皮肤:可引起荨麻疹、药疹、渗出性红斑等过敏表现。严重者可发生剥脱性皮炎及大疱性表皮松解症等,甚至导致死亡。
3.局部反应:注射部位可能出现红肿及疼痛,数天后才消退。大剂量肌注可使注射局部产生严重的大面积无菌性坏死,使患者产生毒血症甚至死亡。
4.个别病例用药后可发生过敏性休克,甚至导致死亡。
5.肌注时,有些患者可出现大汗、胸闷、血压骤降,以致虚脱。
6.穴位注射可引起肌肉萎缩、关节功能障碍等。
7.安乃近还可导致嗜睡、倦怠、头痛、恶心、呕吐、口腔干燥、尿液变色、支气管痉挛、寻常性天疱疮等不良反应。
8.安乃近与醋硝香豆素、茴印二酮、双香豆素、苯茚二酮、华法林、依替贝肽、达那帕罗、低分子量肝素合用时,出血的危险性增加。
9.与钙通道阻滞药合用时,胃肠道出血的危险性增加。
10.与阿仑磷酸钠合用时,对胃肠道的刺激作用增加,故合用时应谨慎。
11.安乃近与酮咯酸合用时,胃肠道不良反应增加,可能出现消化道溃疡、胃肠道出血和(或)穿孔。
12.安乃近可增加环孢素中毒的危险性,合用时可能出现肾功能障碍、胆汁淤积、感觉异常等。
13.安乃近可降低甲氨蝶呤的清除率,导致甲氨蝶呤中毒,出现白细胞减少、血小板减少、贫血、中毒性肾损害、黏膜溃疡形成等不良反应。
14.与锂剂合用时,锂的清除率降低,血浆浓度增加,可能导致锂中毒的症状。
15.安乃近与氧氟沙氟沙氟沙星、左氟沙星合用时,可抑制γ-氨基丁酸的作用,从而使癫痫发作的危险性增加。
16.安乃近可干扰前列腺素的生成,使血管紧张素转换酶抑制药、β-肾上腺受体阻滞药的降压作用和利钠作用降低。
17.与袢利尿药、噻嗪类利尿药合用时,利尿剂的利尿和降压作用降低。
18.与保钾利尿药合用时,后者的利尿作用降低,可能出现高钾血症,也可能引起中毒性肾损害。
19.与磺脲类合用时,磺脲类的代谢受到抑制,出现低血糖的危险性增加。
20.与免疫抑制剂合用,可能引起肾衰竭,其作用机制尚不清楚。