乙胺丁醇的副作用 乙胺丁醇的功效

一、乙胺丁醇的功能主治

　　对结核杆菌和其他分支杆菌有较强的抑制作用。口服吸收约80%，血药浓度达峰时间2～4小时，蛋白结合约40%，在体内仅有10%左右的药物代谢成为非活性物。主要经肾排泄。与其他抗结核药间无交叉耐药性。但结核杆菌对本品也可缓慢产生耐药性。 为二线抗结核药，可用于经其他抗结核药治疗无效的病例，常与其他抗结核药联合应用。以增强疗效并延缓细菌耐药性的产生。对细胞内结核无效用法用量

1.成人常用量与其他抗结核药合用，结核初治，按体重15mg/kg，每日一次顿服;结核复治，按体重25mg/kg每日一次顿服，连续60天，继以按体重15mg/kg，每日一次顿服。非典型分技杆菌感染，每日15—25mg/kg，一次顿服，与其他抗结核药合用。

2.小儿常用量13岁以下不宜应用本品;13岁以上儿童用量与成人相同。如发生胃肠道刺激，乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品宜一次顿服。乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他抗结核药联合应用。本品用于曾接受抗结核药的患者时，应至少与一种二线药物合用，例如乙硫异烟胺或环丝氨酸等。治疗必须持续1一2年，有时甚至数年或无限期用药。此外，乙胺丁醇与异烟肼联合间歇疗法曾获满意疗效，剂量为按体重用乙胺丁醇50mg/kg与异烟肼15mg/kg，每周给药2次。肝或肾功能减退的患者，本品血药浓度可能增高，半衰期延长。有肾功能减退的患者应用本品时需减量。

二、乙胺丁醇的体内过程

　　本药口服后经胃肠道吸收75%～80%，进食对吸收无影响。血药浓度达峰时间为2h，有效浓度可保持20h。本药广泛分布于全身各组织和体液中(脑脊液除外)，红细胞内药物浓度与血浆浓度相等或为其2倍，并可持续24h，肾、肺、唾液和尿液内的药浓度都很高，胸腔积液和腹腔积液中的浓度则很低。本药不能渗入正常脑膜，但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量药物。其分布容积为1.6L/kg，蛋白结合率约20%～30%。本药半衰期为3～4h。肾功能减退者可延长至8h。主要经肝脏代谢，约15%的给药量代谢成为无活性代谢物，经肾排出。给药后约80%在24h内排出，至少50%以原形经肾排泄;约20%以原形随粪便排出。此外，本药亦可经乳汁分泌，相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。

三、乙胺丁醇的副作用

1.视神经损害 是乙胺丁醇最严重的毒性反应，其发生率与使用剂量成正比。视力损害可突然发生，但多数患者发生在用药半年左右，出现视力障碍前多有前驱症状，如眼睑瘙痒、眼窝痛、流泪、畏光等，视力损害多伴有辨色功能低下，表现红绿色弱，往往辨色力障碍出现较早。视力损害表现视力减退，视野缩小，或视神经炎。视神经炎临床上可分两型：①中央型：视力下降，绿色分辨能力下降。②周围型：视野缩小，视力及绿色分辨能力无改变。停药后周围型损害比中央型损害恢复快。酗酒者与糖尿病患者视力损害发生率增高，程度重。

2.末梢神经炎 少数患者用本品后，出现四肢末梢麻木，蚁走感，触觉减弱，疼痛，关节酸软。营养不良和糖尿病患者，大剂量应用本品时更易发生。轻症停药数日，症状即能消失，重者需用B族维生素，维生素B6，维生素B1治疗。

3.过敏反应 表现发热，皮疹，严重时出现剥脱性皮炎，血小板减少性紫癜，及过敏性休克。

4.胃肠反应 少数患者有食欲不振、恶心、呕吐等反应。

5.偶见肝功能障碍，高尿酸血症，精神障碍，粒细胞减少，低血钙症等。罕见动眼神经损害，听神经损害及癫痫病发作。

四、乙胺丁醇的用药禁忌

(1)乙胺丁醇可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。本品在小鼠实验中高剂量可引起膀裂、脑外露和脊柱畸形等;大鼠中本品高剂量可引致轻度颈椎畸形;在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。虽然在人类中未证实有问题，孕妇应用仍须充分权衡利弊。本品和其他药物合用时对胎儿的影响尚未阐明。

(2)乙胺丁醇可分泌至乳汁，浓度与血药浓度相近，虽然在人类中未证实有问题，哺乳期妇女用药须权衡利弊。

(3)下列情况应慎用：痛风、视神经炎、肾功能减退。

(4)13岁以下儿童尚缺乏临床资料，老年人往往伴有生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。乙醇中毒者、乳幼儿禁用本品。糖尿病患者必须在控制糖尿病的基础上方可使用本品。已发生糖尿病性眼底病变者慎用本品，以防眼底病变加重。

　　(5)与乙硫异烟胺合用可增加副作用；与氢氧化铝同用能降低乙胺丁醇的吸收；与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性，如视神经炎或周围神经炎。