解读广谱抗生素 被广泛使用的头孢抗生素是什么原理

一、广谱抗菌素的分类

　　多肽类

　　属于此类抗生素的主要有杆菌肽锌、黏杆菌素、维吉尼亚霉素、硫肽霉素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。

　　大环内酯类

　　抗生素主要从肠道中吸收，能产生交叉耐药性，主要包括泰乐菌素、北里霉素、红霉素、螺旋霉素。

　　8含磷多糖类

　　常用的有黄霉素和大碳霉素。

　　聚醚类

　　常用的有莫能菌素、盐霉素、拉沙里霉素和马杜霉素。

　　氨基苷类

　　一种是抗菌性抗生素如新霉素，状观霉素和安普霉素；一种是驱线虫性抗生素，如越霉素A和潮霉素B。

　　化学合成类

　　此类抗生素有磺胺类、喹乙醇、呋喃唑酮、硝呋烯腙等。

　　抗菌范围广泛的抗生素。例如氯霉素、金霉素、土霉素、四环素、甲砜霉素等。不仅能强力抑制大部分革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌，而且能抑制立克次体、螺旋体和某些原虫。但在使用中，由于体内微生物群的正常平衡被打破，可能出现念珠菌等不敏感微生物的附加感染。

二、广谱抗茵素的危害

　　抗生素不是万能的，长期大量使用广谱抗生素，会带来许多危害：

　　一、耐药性

　　近年来，由于广谱抗生素的大量应用，出现了大量的耐药菌株和变异菌株，致使抗生素的选用越来越高级，用量越来越大，增加了患者的负担。

　　二、副反应

　　由于抗生素的长期大量应用，副作用也随之增多。如大剂量静滴青霉素可引起肌肉痉挛，甚至发生抽搐、错迷等青霉素脑病的表现；链霉素大量使用可见头晕、头痛及耳鸣、恶心，甚至可造成肾功能不全。

　　三、菌群失调

　　正常情况下，人体肠道内有多种细菌组成的正常菌群。当长期大剂量应用广谱抗生素时，正常菌群被抑制或杀灭，耐药菌株不仅生存下来，而且由于失去了正常菌群对它的拮抗的制约，乘机大量繁殖，出现伪膜性肠炎等严重的菌群失调症状。

　　使用注意事项

　　1、使用抗生素时，最好根据药敏试验选择敏感的抗生素；

　　2、不要随意增加药量；

　　3、感染彻底控制后，应及时停药；

　　4、身体抵抗力低下时，慎用广谱抗生素。一旦发生了菌群失调，要首先停用原来的抗生素，然后根据病原菌种类改用敏感抗生素控制感染。

三、头孢菌素类抗生素

　　头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸（7-ACA），而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸，这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。

　　各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生

　　头孢菌素类抗生素

　　头孢菌素类抗生素

　　物，其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。

　　头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环，在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度升高均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。

　　注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末，密封于安瓿中。这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年，临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。

　　口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种，如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。

四、头孢抗菌素的作用机理

　　一、作用用途

　　本类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱较青霉素G广，对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。

　　临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。

　　头孢菌素一般不作首选药，因为对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。对于耐青霉素的细菌，由于本类抗生素价格昂贵，常可采用红霉素或氯霉素等代替。

　　二、不良反应

　　过敏反应是最常见的不良反应。常见皮疹、荨麻疹、药疹和嗜酸性白细胞增多等。偶尔发生过敏性休克。因为其母核与青霉素不同，因此其抗原性亦有差异。

　　三、作用机理

　　与青霉素相似。早期认为唯一的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明，β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质（β-内酰胺结合蛋白）结合，这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性，抑制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成长纤维状。