科学家深度解读神一样的药物—二甲双胍！

　　2016年10月27日讯 二甲双胍是一种常用于治疗2型糖尿病的药物，在澳大利亚，将近三分之二的2型糖尿病患者都在服用二甲双胍治疗疾病，要么单一使用这种药物，要么同其它药物或胰岛素注射液结合使用来治疗疾病。除了饮食和锻炼之外，二甲双胍被认为是能够有效改善2型糖尿病患者的首选药物。

　　盐酸二甲双胍是药片中活性成分的通用名称，而目前关于二甲双胍有40个不同的专利或者品牌名称。

　　历史

　　二甲双胍是从植物山羊豆的天然化合物中提取开发出来的，山羊豆也俗称为法国的紫丁香或东方山羊豆。合成的双胍类药物开始于20世纪20年代的德国，但当时由于其具有一定的副作用所以使用非常受限；然而，在20世纪40年代期间，法国内科医生Jean Sterne检测了一种名为二甲双胍的新型双胍类药物，与此同时该药物被用来进行流感疗法的研究，但Sterne发现该药物还有降低葡萄糖的特性，随后他就提出了药物格华止 （Glucophage），意味着能够“吃葡萄糖”。

　　自从20世纪50年底开始二甲双胍就被用来治疗糖尿病，如今其已经被世界卫生组织列入基本药物标准清单中了。

　　二甲双胍如何发挥作用？

　　胰岛素能够通过肝脏来抑制葡萄糖的产生，而2型糖尿病患者机体中葡萄糖水平居高不下的一个原因就是患者机体胰岛素水平不足，而肝脏并不能够制造出大量的葡萄糖，甚至是在葡萄糖水平足够高的情况下。而二甲双胍就能够通过赶走那个降低大约三分之一的葡萄糖产生，如今研究者并不清楚其中所涉及的机制，当被定向摄入后，二甲双胍就能够降低0.5%至1%的糖化血红蛋白（haemoglobinA1C，HbA1c）的水平，HbA1c是血糖控制的一个标志物。

　　谁会使用二甲双胍？

　　二甲双胍能够降低2型糖尿病患者机体的葡萄糖水平，然而其还能够用于治疗多囊卵巢综合征（PCOS）的患者，而且此前研究者就报道过利用二甲双胍来成功治疗PCOS的多个案例。二甲双胍并不能用于治疗妊娠糖尿病或1型糖尿病患者，这些患者必须使用胰岛素注射的方式来控制机体的血糖水平。

　　如何来使用？

　　为了更好地发挥作用，很多人每天都会摄入2-3克的二甲双胍，为了向药片中加入更多量的药物，所有包含二甲双胍的药物的尺寸都类似于小子弹大小；尽管缓释配方让患者每日服用一次药物，但很多人都是早晚各服用一粒二甲双胍。

　　二甲双胍常常同其它降糖药物一起联合使用来控制2型糖尿病，结合二甲双胍的固定剂量复合剂联合其它口服降糖制剂或许对于患者而言是可用的。

　　药物的副作用是什么？

　　二甲双胍最常见的副作用是引起胃肠道功能紊乱，比如恶心、腹泻、抽筋以及胃胀气，大约五分之一患者机体的症状会发发展到一定程度。通常情况下患者的症状是轻微的，甚至在患者大剂量使用药物或增加药物剂量时都不会产生太大的副作用。

　　产生副作用的可能性或许会因患者降低药物剂量或者有规律增加药物剂量而降低，医生们推荐患者随餐或者餐后服用，这样能够有效降低患者最初副作用出现的风险，但尽管存在一定的防控措施，这些副作用依然会抑制10%的2型糖尿病患者使用二甲双胍。同时二甲双胍的使用还和一种罕见的名为乳酸中毒的疾病直接相关，乳酸中毒患者机体往往会产生大量的乳酸，这或许是因为心脏、肝脏或者肾脏衰竭所引发，目前科学界依然存在很多争议，即是否二甲双胍是引发乳酸中毒的原因，或者是否其会加速乳酸中毒的症状。

　　并不像其它抗糖尿病的药物，当患者使用二甲双胍后很少能够在其机体中观察到较低的血糖水平，同时二甲双胍还优于其它之际，其并不会引发患者体重增加等表现。由于二甲双胍能够被机体肾脏大部分移除，因此肾脏功能损伤的2型糖尿病患者就需要服用低剂量的二甲双胍来维持药物的安全水平并且抑制副作用的发生。

　　药物的成本如何？

　　二甲双胍完全通过药物福利计划（Pharmaceutical Benefits Scheme）来资助用于治疗2型糖尿病患者，其最大的零售价格为19.08澳元。

　　药物反应

　　二甲双胍能够同其它药物相互竞争，来被肾脏所清除，这些药物包括：地高辛（用于治疗心率问题）甲氧苄啶和万古霉素，雷尼替丁和西咪替丁（用于胃灼热治疗），硝苯地平和呋塞米（用于高血压治疗），这些药物都能够潜在适度增加二甲双胍的水平。实际上，二甲双胍能够安全被那些对其它药物制剂谨慎观察的患者所使用。

　　争论战

　　直到1994年晚些时候，二甲双胍才得到FDA的批准，这是因为1971年进行的一项大型临床试验提前宣告终止，试验中摄入苯乙双胍的参与者经常会发生死亡，而且患者乳酸中毒的风险较高。

　　如今关于二甲双胍是否能够真的用于治疗2型糖尿病依然存在一些争议，因此有些临床试验就表明，二甲双胍至少能够同饮食和锻炼一样有效，来抑制高风险的个体患上糖尿病。而总是要求在肾功能损害患者机体中停止使用二甲双胍这种观点在过去几年里得到了研究者的重新思考，当然使用二甲双胍给肾脏功能损害患者带来的风险似乎要明显低于可替代疗法给患者带来的低血糖、液体潴留以及其它副作用的风险。