2017-07-04 14:36 来源:网友分享
VIAGRA(万艾可Viagra),即英文名“Viagra”的中文音译,Viagra正式的商品中文名为“万艾可”。 Viagra是由美国辉瑞公司研发的一种口服治疗ED的药物,有效成分为Sildenafil(西地那非)。
最初,作为治疗心绞痛的药物,后来在临床试验中发现对治疗男性勃起功能障碍更加有效。该药物开创了男性性功能障碍的药物治疗的新时代,当年发现“VIAGRA”所涉及的作用原理的三位科学家均在1998年获得诺贝尔医学奖。
1998年3月美国上市,VIAGRA一词首先在香港传播开来随即进入大陆。2000年7月Viagra被批准在中国以处方药上市,确定名称为万艾可,2001年9月国家知识产权局批准可在中国的使用专利权,2004年5月被批准在药店零售。
1998年6月VIAGRA一词被中国本土广州威尔曼公司抢注商标。美国辉瑞有限公司与广州威尔曼药业有限公司曾就“VIAGRA”商标的相关纠纷进行过多宗民事、行政诉讼。最终,广州威尔曼药业有限公司获得第1911818号“VIAGRA”商标。
1、成分
枸橼酸西地那非的化学名为1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1-氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式为C22H30N6O4S·C6H8O7,分子量为666.67。本品为浅蓝色菱形薄膜衣片。
2、其他药物对西地那非的作用
体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径), 故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。
体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素 P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。
单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂, 上述作用可能更大;当与CYP450 3A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂(如利福平)将 降低血浆西地那非水平。
单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP450 2C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP450 2D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、> 三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等,对西地那非的药代动力学没有影响。
襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC 增加62%,而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
3、西地那非对其他药物的作用
体外实验:本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50 >150μM)的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM,故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。
体内试验:高血压患者同时服用西地那非(100MG)和氨氯地平5MG或10MG,仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg,舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲(250MG)和华法令(40mg)与西地那非有明显的相互作用。西地那非(50MG)不增加阿司匹林(150MG)所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时,西地那非(50MG)不增强酒精的降压作用。西地那非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、 ritonavir稳态时的药代动力学,后二者都是CYP450 3A4的底物。
1、头痛。临床试验中发现,约有1%的人服药后出现头痛,且服用剂量越大愈烈。
2、眼花。约有0.3%的服药者可发生短暂的视力模糊,有的还会出现看见蓝光的幻觉。
3、昏晕。可能造成血压骤降,如同时服用硝酸甘油等药物,常会立即头昏甚至晕倒。
4、掩盖心血管疾病。阳痿可能是心脏疾病、糖尿病或癌症的先兆,服用该药可能掩盖真正的病情。
5、血压降低。VIAGRA可引起血压降低,而含三硝酸甘油或硝酸盐等心脏病药物也会降低血压,故VIAGRA与这些药混用时血压会大大降低,有时可能危及生命。
7、青光眼。眼科专家警告,服用VIAGRA可导致血压下降,但青光眼患者眼压较高,有3%~5%的人可能出现急性青光眼,可使人一夜失明,即使治好也不能恢复原来视力。
8、暂时性耳聋。FDA报道,VIAGRA可致聋,约1/3为暂时性耳聋。
9、加重睡眠呼吸暂停。梗阻性睡眠呼吸暂停是由于在睡眠中喉部软组织塌陷,阻塞气道导致短时间的呼吸停止而产生的常见病症。
10、勃起不倒。有尿道炎、白血病的男子,服用后能长时间勃起不倒,结果将伤及阴部肌肉组织,甚至加重阳痿。如果勃起超过4小时就必须马上求医。
1、服用VIAGRA不应同时饮酒,并不是说不能同时饮酒,问题是饮酒会严重减轻VIAGRA的勃起功效。
2、初次使用,半粒即可!
3、VIAGRA为成人使用,未满18岁的非成人不得购买。
由于VIAGRA的副作用较多,推荐使用中医壮阳方法,中药滋补壮阳的方子比较多,但多数需要多位药材搭配熬制,操作相对复杂繁琐。下面推荐一个效果好,易操作的方法供参考。
原料:山色峪灵芝5克、枸杞8-10粒、红茶2克。
做法:将三种原料开水闷泡2--5分钟左右,即可食用,每天只放一次原料,反复冲泡直到水无色无味。
功效:连服7天为一个周期,连服7天后,停服7天,即每个月只服用两个周期即可,一般坚持使用一个月,肾虚疲软不举的现象可得到显著改善,欲望增强,时间延长,性生活质量大大提升,房事可获得充分满足感。
补充说明:为达到更好效果,建议使用特级山色峪灵芝,100克的价格在千元左右。枸杞一定要饱满的。红茶可以用袋装红茶或者茶叶都可以,只要属于红茶范畴就可以,例如金骏眉,正山小种等。