奥格列汀东家默沙东重磅糖尿病新药Marizev首度获批

　　Marizev并不能称为世界上首个周服DPP-4抑制剂，但还是有别于武田在三月份获批的同类药物Zafatek。

　　这款新药分为两种剂量，分别是25mg和12.5mg。这一数据得到一项包含全球8000名患者参与的3期临床试验的支持，该临床试验结果表明DPP-4抑制剂能够有效地控制每天的血糖浓度，并且该试验还包括了默沙东的Januvia （sitagliptin），这是一款DPP-4抑制剂的领军药物，年销售额大约是40亿美元。

　　默沙东日本区域的董事长Tony Alvarez表示，日本有600多万的成年2型糖尿病患者，每天都在为了控制自己的血糖而苦恼。Marizev的获批为这类患者提供了新的选择，并且也满足了每周服用一次的患者的需求。

　　这种每周服用一次的剂量可以帮助减少患者每天服药的压力并且增加患者的依从性。尽管不是所有人都赞同这一优势，但是不得不承认的是大多数需要服用DPP-4抑制剂的患者同时也需要服用二甲双胍。由于二甲双胍需要每天服用，因此医生认为每周服用一次DPP-4抑制剂有助于患者按照两者不同的剂量服药。

　　与此同时，糖尿病药物的市场竞争愈发激烈，DPP-4抑制剂目前面临一个强有力的竞争对手——SGLT2抑制剂。最近礼来和勃林格殷格翰的SGLT2抑制剂Jardiance （empagliflozin）的临床试验数据表明，该药物能够降低糖尿病的全因死亡率，而Januvia并没有显示出相应的优势。

　　奥格列汀（MK-3102）是由美国默沙东公司开发一种超长效二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类口服降糖药，每周口服一次，可产生持续的DPP-4抑制作用，具有全新的降血糖机制，同时具有不增加体重、不会引起低血糖反应、不会引起水肿等优越性。其作用机制是通过抑制体内DPP-4酶对胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解作用，延长GLP-1的作用时间，从而提高血液中内源性GLP-1和GIP的浓度，并最终改善血糖控制。

　　GLP-1为一类肠促胰岛素，是一类在肠道生成的具有促胰岛素分泌作用的中等长度直链多肽激素，其作用特点包括：仅在餐后生成，促进胰岛β细胞分泌胰岛素从而降低血糖，不会诱发低血糖；抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素；延迟胃排空从而有利于餐后血糖的控制；抑制肠道分泌脂蛋白并可能降低作为心血管疾病危险因子的餐后高血脂，从而具有心脏保护作用。

　　奥格列汀为每周给药一次的DPP-4抑制剂口服降糖药，改善了用药依从性。用药依从性差是临床实践中常见的问题，特别是在慢性无症状性疾病，例如2型糖尿病、脂质异常和高血压病。在2型糖尿病患者中，改善用药依从性对长期治疗期间维持良好的血糖控制，从而预防2型糖尿病的加重，以及并发症的发生和进展至关重要。