重磅！默沙东麻醉新药 bridion（布瑞亭）在华获批

　　26 日，默沙东中国发布消息称，cfda 正式批准默沙东麻醉领域的创新药物布瑞亭？ （舒更葡糖钠注射液）在中国上市。

　　此次获批适应症为：

　　在成人中拮抗罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞

　　儿科患者：在儿童和青少年中，仅推荐本品用于常规拮抗罗库溴铵诱导的阻滞（2～17 岁）

　　据悉，布瑞亭是一种肌肉松弛拮抗剂。在手术中，使用肌肉松弛药物能够帮助手术顺利进行，是麻醉中常用的一种制剂。但如果这种肌松药长时间残留体内，又会导致呼吸肌无力，术后乏力等多种症状。因此，术中使用肌肉松弛逆转药物，能够帮助患者减少肌肉松弛药物的副作用，帮助患者更快地脱离麻醉状态。根据《中华医学会麻醉学分会：肌肉松弛药合理应用的专家共识（2013）》，相比其他产品而言，默沙东的布瑞亭？ 副作用相对较小，在成人、儿童、老年以及肾功能衰竭患者、肺部或心脏疾病患者中，布瑞亭耐受性良好。

　　布瑞亭是全球首个、也是目前唯一批准上市的特异性结合性神经肌肉阻滞拮抗剂。目前该药物已在欧洲上市 7 年，并在全球 60 多个国家上市销售，其中在美国的获批足足历时七年。

　　2016 年默沙东年报披露数据显示，2015 年布瑞亭？ 的销售额为 3.53 亿美元，2015 年底拿下美国市场的大蛋糕后，2016 年逆势实现了 37% 的增长，达到了 4.82 亿美元的销售额，其中 2016 年第四季度销售额为 1.4 亿美元。

　　虽然此前因 fda 而备受阻难，但如今进一步拿下中国市场，2017 年布瑞亭？ 的销售额或许可以让人好好期待一下。不过“美中药源”的医药作者路人丙也曾坦言：“这是一个比较小的市场，专家预测全球峰值销售 7 亿美元。”

　　布瑞亭 （舒更葡糖钠注射液）

　　商品名：bridion

　　通用名：sugammadex

　　bridion 是由 organon 所发现，2007 年被先灵葆雅收购，而后者 2009 年被默沙东收购。当时 bridion 是先灵产品线里的明星之一，与关节炎药物 golimumab、精神分裂药物 saphris、抗凝药 vorapaxar、和丙肝药物一起列为先灵五虎将。但这些当年的希望之星最后都成了仲永式的产品，倒是当时没人注意的pd- 1抑制剂pembrolizumab（即 keytruda，当时还叫 sch900475）后来成了挽救默沙东的骑士，这是后话。

　　bridion 是个机理很罕见的药物，它是一个环糊精衍生物。环糊精易溶于水，但有一个相当大的疏水腔可以结合疏水性小分子化合物。所以和多数小分子药物与蛋白分子口袋结合的作用机制不同，bridion 本身相当于受体，即通过与肌肉松弛剂形成稳定络合物而达到在不需要药物作用时清除药物的目的，相当于一个解药。这一方面有点像抗体清除内源性配体，另一方面有点像万古霉素与细胞壁 d -ala-d-ala 的结合抑制细菌繁殖。bridion 的分子大小也在分子较大的万古霉素和一般抗体之间。