阿托品的作用是什么_带您了解阿托品类药物

一、阿托品的相关药理学知识

　　阿托品(atropine)是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱，也可人工合成。天然存在于植物中的左旋莨菪碱很不稳定;在提取过程中经化学处理得到稳定的消旋莨菪碱，即阿托品，其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭、味苦，易溶于水，是第3号抢救药。

　　一、药理作用

　　阿托品能使腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，心率加快，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低，胃液分泌抑制，中毒剂量则出现中枢症状。对乙酰胆碱和拟胆碱能药(包括抗胆碱酯酶药)具有拮抗作用。大剂量阿托品加快心率、小剂量减慢心率。对眼的作用包括瞳孔扩大、眼压升高和调节麻痹(滴眼时就可产生)。使汗腺、涎腺、鼻腔和支气管分泌减少，正常的骨骼肌张力降低。大剂量可解除小血管痉挛。可解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快。有抗休克作用，大剂量时可解除血管痉挛，扩张外周与内脏血管，使局部血流灌注量增加。可兴奋呼吸中枢，对抗体内蓄积的乙酰胆碱而解除有机磷农药中毒。口服后迅速吸收，也可从黏膜、眼睛、完整皮肤吸收 。

　　二、药代动力学

　　阿托品易透过生物膜，自胃肠道及其他黏膜吸收，也可经眼吸收，少量从皮肤吸收。口服阿托品单一剂量，1h后达血药峰浓度;注射用药作用出现较快，肌内注射2mg，15～20min后即达血药峰浓度。吸收后广泛分布于全身组织，血浆蛋白结合率为50%。可透过血-脑脊液屏障，在30min至1h内中枢神经系统达到较高水平。亦能通过胎盘进入胎儿循环。也可分泌至乳汁。阿托品除对眼的作用持续72h外，其他所有器官的作用维持约4h。阿托品部分在肝脏代谢，约80%经尿排出，其中约1/3为原形，其余的为通过水解与葡萄糖醛酸结合的代谢物。消除半衰期为2～4h。各种分泌液及粪便中仅有少量排出。大剂量或反复给药可延长作用时间。半衰期为13～38h。在血液中可迅速清除。

二、阿托品类药物的临床用途

　　在临床上的用途主要是：

　　1. 抢救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小儿0.03～0.05mg/kg，静注，每15～30分钟1次，2～3次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药。

　　2. 治疗锑剂引起的阿-斯综合征：发现严重心律紊乱时，立即静注1～2mg(用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀释)，同时肌注或皮下注射1mg，15～30分钟后再静注1mg。如病人无发作，可根据心律及心率情况改为每3～4小时皮下注射或肌注1mg，48小时后如不再发作，可逐渐减量，最后停药。

　　3. 治有机磷农药中毒

　　① 与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～60分钟1次;对严重中毒，每次静注1～2mg，隔15～30分钟一次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。

　　② 单独使用时：对轻度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分钟1次;对中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分钟1次;对重度中毒，即刻静注2～5mg，以后每次1～2mg，隔15～30分钟1次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。

　　4. 缓解内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射0.5mg。在治疗胆绞痛，肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用。

　　5. 用为麻醉前给药：皮下注射0.5mg，可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，预防术后引起肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。

　　6. 用于眼科：可使瞳孔放大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%～3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部，以免流入鼻腔吸收中毒。

三、阿托品类药物的使用注意事项

　　一、禁忌症

　　1.恶性青光眼、闭角性青光眼和40岁以上的浅前房者。20岁以上患者存在潜隐性青光眼时，有诱发的危险。

　　2.溃疡性结肠炎(阿托品用量大时，肠蠕动功能降低，可导致麻痹性肠梗性肠梗阻，并可诱发或加重中毒性巨结肠症)。

　　3.前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力降低)及尿路阻塞性疾病(因阿托品可导致完全性尿潴留)。

　　4.休克伴有心动过速或高热者。

　　5.急性五氯酚钠中毒者。

　　6.颠茄碱过敏患者禁用。

　　二、注意事项

　　1.(1)脑损害者(尤其是儿童);(2)发热患者;(3)腹泻患者;(4)老年患者;(5)胃溃疡患者。(6)心脏病。(7)反流性食管炎。(8)溃疡性结肠炎。

　　2.阿托品静脉注射宜缓慢。小量反复多次给药，虽可提高对部分不良反应的耐受，但同时疗效也随之降低。

　　3.由于用阿托品治疗儿童屈光时可出现毒性反应，故儿童应用眼膏而不用滴眼剂或用0.5%的溶液而不用1%的溶液，这样可减少全身性吸收。在用药后立即把过多的药液或药膏拭去。滴眼次数视病情需要而定，滴眼时压迫泪囊部以防吸收中毒。

　　4.阿托品用于验光时因其作用持续过长，扩瞳可维持1～2周，调节麻痹也可维持2～3天，故现已被作用持续时间较短的合成代用品取代。只有儿童验光配眼镜时仍用，因儿童的睫状体肌调节功能较强，须发挥充分的调节麻痹作用。

　　5.阿托品长期滴眼引起局部过敏反应(接触性药物性眼睑结膜炎)时，应立即停药改用后马托品或东莨菪碱等。

　　6.阿托品用于幼儿、唐氏综合征患者、脑损害或痉挛状态患者时，应经常按需调整用量。

　　7.用于缓慢型心律失常时，须谨慎调节阿托品剂量。剂量过大则引起心率加快，增加心肌耗氧量，并有引起室颤的危险。

　　8.由于老年人易发生抗M-胆碱样不良反应，如排尿困难、便秘、口干(特别是男性)，也易诱发青光眼。故一经发现，应立即停药。

　　9.婴幼儿对阿托品最敏感。儿童中毒者多见于频繁滴眼或因误服颠茄果和曼陀罗果等所致。

　　10.一般情况下，阿托品口服极量为每次1mg;皮下或静脉注射极量为每次2mg。用于抢救感染性中毒性休克，治疗锑引起的阿-斯综合征和治疗有机磷农药中毒时，往往需用至接近中毒的大剂量，使之达到阿托品化才能奏效。此时即出现瞳孔中度散大、面颊潮红、口干、心率加快、四肢回温、轻度不安等症状。

四、阿托品中毒的临床表现及诊治

　　一、临床表现

　　1.一般不良反应可有口干、眩晕等，严重时瞳孔扩大、颜面潮红、心率加快、兴奋、烦躁等。

　　2.主要中毒反应：极度口渴、咽喉干燥充血、瞳孔扩大、皮肤干而发红、发绀，黏膜出血、鼻出血、出血性胃炎、尿潴留、步态不稳等。

　　3.重症中毒者有脉速弱、房室传导阻滞、心律失常、高热达40℃以上或无热、言语障碍、幻觉、狂躁不安、谵语、惊厥、强直性或阵挛性惊厥、大便闭结、尿潴留、血压下降、渐呈木僵，呼吸浅而不规则，昏迷，甚至呼吸衰竭。

　　4.偶有发生黄视、复视、球结膜充血、视物模糊、斜视、青光眼、中心视网膜炎、听力障碍等。

　　5.过敏者可发生皮疹、血管神经性水肿、喉头水肿、哮喘及休克。

　　二、诊断

　　阿托品中毒的诊断要点为：有阿托品应用史，出现上述表现。

　　三、治疗

　　阿托品中毒的治疗要点为：

　　1.口服阿托品中毒者应立即停药，进行催吐，或用阿扑吗啡皮下注射催吐，并用温开水或1：5000高锰酸钾液洗胃，继之以50%硫酸镁溶液60ml导泻，生理盐水高位洗肠。同时给予10%葡萄糖液或5%糖盐水静滴，促进排泄和维持体液平衡。

　　2.对症治疗

　　(1)烦躁惊厥时可用短效巴比妥类或水合氯醛等。

　　(2)呼吸抑制时，可用尼可刹米等呼吸兴奋剂。

　　(3)过敏者可用抗组胺药或糖皮质激素。

　　3.阿托品拮抗剂

　　(1)毛果芸香碱：严重中毒者每次5～10mg，15～30min皮下注射一次，至症状减轻为止;轻者6h注射一次，至口腔潮湿为止。

　　(2)新斯的明：重症病人0.5～1mg皮下注射，每15min注射1次，直至瞳孔缩小，症状缓解为止。