阿托品的作用是什么 你知道阿托品的适应症与禁忌症吗

2017-10-01 09:17 来源:网友分享

一、什么是阿托品呢

  阿托品(Atropine),又称阿托平。是一种用来治疗神经毒气或杀虫剂中毒(Pesticide poisoning)的药物,也用在某些心跳过缓,与手术时减少唾液分泌用,一般会以静脉注射或肌肉注射给药,眼药水剂型使用于治疗葡萄膜炎(英语:uveritis)与早期弱视。

  静脉注射剂型的药物,在一分钟内就会生效,并持续半小时到一小时左右。若是治疗中毒,可能需要较高剂量的阿托品。 阿托品是一种胆碱受体阻断药(Antimuscarinic),能可逆地阻碍乙酰胆碱与胆碱型乙酰胆碱受体结合,可以抑制副交感神经。常见副作用包含口干、瞳孔放大(Mydriasis)、尿潴留、便秘,以及心跳过速,青光眼患者如非必要请勿使用。目前显示哺乳期使用是安全的。尚无证据孕妇使用阿托品会导致新生儿先天性障碍,相关研究仍待进行。 阿托品存在于数种茄科植物体内,如颠茄、天仙子、曼陀罗及茄参等,于1833年首次被分离出来。左旋莨菪碱为天然构型,经提取处理后得到的消旋莨菪碱即为阿托品。阿托品列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础医疗体系必备药物之一。该药物属于通用名药物,价格低廉,每毫克的批发价约在0.06到0.44美金之间。

二、阿托品如何检查

  检查

  酸度

  取本品0.50g,加水10ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.15ml,应变为黄色。

  莨菪碱

  取本品,按干燥品计算,加水溶解并制成每1ml中含50mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),旋光度不得过-0.40°。

  有关物质

  取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录ⅤD)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(含0.0025mol/L庚烷磺酸钠)-乙腈(84:16)(用磷酸或氢氧化钠试液调节pH值至5.0)为流动相,检测波长为225nm,阿托品峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,除相对主峰保留时间0.17前的溶剂峰外,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

  干燥失重

  取本品,在120℃干燥4小时,减失重量不得过5.0%(2010年版药典二部附录ⅧL)。

  炽灼残渣

  不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

  含量测定

  取本品约0.5g,精密称定,加冰醋酸与醋酐各10ml溶解后,加结晶紫指示液1~2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于67.68mg的(C17H23NO3)2·H2SO4[4] 。

  类别

  抗胆碱药。

  贮藏

  密封保存

  制剂

  (1)硫酸阿托品片 (2)硫酸阿托品注射液

  版本

  《中华人民共和国药典》2010年版

三、阿托品的药物说明是什么

  药物说明

  分类

  神经系统药物> 作用于自主神经系统的药物 >抗胆碱药

  剂型

  1.片剂:每片0.3mg。

  2.注射剂:0.3mg,0.4mg,0.5mg(1ml),1mg(1ml),5mg(2ml),10mg(2ml)。

  3.滴眼剂:硫酸阿托品1g,氯化钠0.29g,无水磷水二氢钠0.4g,无水磷酸氢二钠0.47g,羟安乙酯0.03g,蒸馏水加至100ml配成;0.5%(5ml),1%(5ml)。

  4.眼膏:0.5%含5g,1%含5g,2%含5g,3%含5g。

  药理作用

  腺体分泌减少,瞳孔扩大和调节麻痹,心率加快,膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低,胃液分泌抑制,中毒剂量则出现中枢症状。对乙酰胆碱和拟胆碱能药(包括抗胆碱酯酶药)具有拮抗作用。大剂量阿托品加快心率、小剂量减慢心率。对眼的作用包括瞳孔扩大、眼压升高和调节麻痹(滴眼时就可产生)。使汗腺、涎腺、鼻腔和支气管分泌减少,正常的骨骼肌张力降低。大剂量可解除小血管痉挛。可解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快。有抗休克作用,大剂量时可解除血管痉挛,扩张外周与内脏血管,使局部血流灌注量增加。可兴奋呼吸中枢,对抗体内蓄积的乙酰胆碱而解除有机磷农药中毒。口服后迅速吸收,也可从黏膜、眼睛、完整皮肤吸收[5] 。

  药代动力学

  阿托品易透过生物膜,自胃肠道及其他黏膜吸收,也可经眼吸收,少量从皮肤吸收。口服阿托品单一剂量,1h后达血药峰浓度;注射用药作用出现较快,肌内注射2mg,15~20min后即达血药峰浓度。吸收后广泛分布于全身组织,血浆蛋白结合率为50%。可透过血-脑脊液屏障,在30min至1h内中枢神经系统达到较高水平。亦能通过胎盘进入胎儿循环。也可分泌至乳汁。阿托品除对眼的作用持续72h外,其他所有器官的作用维持约4h。阿托品部分在肝脏代谢,约80%经尿排出,其中约1/3为原形,其余的为通过水解与葡萄糖醛酸结合的代谢物。消除半衰期为2~4h。各种分泌液及粪便中仅有少量排出。大剂量或反复给药可延长作用时间。半衰期为13~38h。在血液中可迅速清除

四、阿托品的适应症与禁忌症

  适应症

  在临床上的用途主要是:

  (1) 抢救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。

  (2) 治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15~30分钟后再静注1mg。如病人无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。

  (3) 治有机磷农药中毒:

  ① 与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。

  ② 单独使用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。

  (4) 缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。在治疗胆绞痛,肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用。

  (5) 用为麻醉前给药:皮下注射0.5mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。

  (6) 用于眼科:可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。

  抗M-胆碱药。

  ① 用于胃肠道功能紊乱,有解痉作用,对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定;

  ② 用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞;

  ③ 作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒;

  ④ 用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌;

  ⑤ 可减轻帕金森症患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多;

  ⑥ 眼科用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。

  禁忌症

  1.恶性青光眼、闭角性青光眼和40岁以上的浅前房者。20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险。

  2.溃疡性结肠炎(阿托品用量大时,肠蠕动功能降低,可导致麻痹性肠梗性肠梗阻,并可诱发或加重中毒性巨结肠症)。

  3.前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力降低)及尿路阻塞性疾病(因阿托品可导致完全性尿潴留)。

  4.休克伴有心动过速或高热者。

  5.急性五氯酚钠中毒者。

  6.颠茄碱过敏患者禁用

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