阿达帕林功效_ 阿达帕林的药理作用有哪些

一、阿达帕林的功效有哪些

　　阿达帕林是一种类视黄醇化合物，对光、氧稳定，是一种惰性物质。阿达帕林的作用机制主要是通过调节毛囊上皮细胞的分化，减少微粉刺的形成。同时体内、体外实验表明，阿达帕林的抗炎作用强于其它维A酸类药物。

　　阿达帕林是法国Galdeama Laboratories公司开发的一种新的萘甲酸衍生物类药物，于1996年6月首先在法国上市，其商品名为“Differin”，主要用于改善炎性皮损、调节毛囊、皮脂腺上皮细胞的分化及粉刺的治疗。

　　物化性质

　　外观与性状：白色至灰白色结晶粉末

　　密度：1.233 g/cm3

　　熔点：319-322oC

　　沸点：606.3oC at 760 mmHg

　　闪点：205.9oC

　　折射率：1.654

　　储存条件：Store in original container in a cool dark place.

　　蒸汽压：1.49E-15mmHg at 25°C

二、阿达帕林的药理作用

　　阿达帕林是一种维甲酸类化合物。在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定。在空气和光照下不易分解。作用机理方面。阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合。与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。在小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明。阿达帕林可治疗粉刺。并对作为寻常痤疮和分化过程也有作用。阿达帕林的作用机制被认为是通过使毛囊上发细胞正常分化而减少微小粉刺形成.在体内与体外的标准抗炎分析中.阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应。并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反虚转化为炎症介质媒介物来抑制多形核门细咆的代谢。这说明阿达帕林应用山细胞反应介导的炎性反应。人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性白反应(如脓疱)。

三、阿达帕林的毒理学数据有哪些

　　阿达帕林是一种维甲酸类化合物，在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定，在空气和光照下不易分解。作用机理方面，阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合，与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。

　　在用小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明，阿达帕林可治疗粉刺，并对作为寻常痤疮和分化过程也有作用。阿达帕林的作用机制被认为是通过使毛囊上皮细胞正常分化而减少微小粉刺形成。

　　在体内与体外的标准抗炎分析中，阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应，并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质来抑制多形核白细胞的代谢。这说明阿达帕林应用于痤疮患处，可缓解由细胞反应介导的炎性反应。人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应（如脓疱和丘疹等）。

　　本品在小鼠和大鼠中口服的LD50大于10ml/㎏，该药物长期摄入可能导致一些与过量口服维生素A相关的副作用。

　　动物试验显示，本品有致癌作用，当暴露在阳光下时，有皮肤癌发生率升高的危险。动物体内、体外研究表明本品没有致突变或基因毒性。大鼠口服阿达帕林20mg/㎏/天，无生殖毒性。大鼠、兔口服阿达帕林分别达到最大推荐总的人用剂量24倍、48倍时出现致畸作用。

　　小鼠口服本药的急性中毒剂量为10 g/kg。如果偶然摄入本药，除非剂量很小，否则应采取措施排空胃肠道。

　　如果有强烈的过敏反应出现，应立即停止使用本品。

　　在某些患者身上发生刺激反应如红斑、烧灼感，与药物起效有关。当减少用药次数或停止用药后，副作用将消失。

四、阿达帕林使用注意事项

　　【不良反应】达芙文(阿达帕林凝胶)在最初治疗的2-4周里最常见的不良反应为红斑、干燥、鳞屑、瘙痒、灼伤或刺痛，在程度上多为轻、中度。较少发生的不良反应有晒伤、皮肤刺激、皮肤不适的烧灼和刺痛。极少发生的不良反应包括：痤疮红肿、皮炎和接触性皮炎、眼浮肿、结膜炎、红斑、瘙痒、皮肤变色、红疹和湿疹等。如不良反应严重，应减少用药次数或停药。

　　【禁忌】对阿达帕林或凝胶赋形剂中的任何组份过敏者禁用。

　　【副作用】主要为皮肤刺激性。若使用过量，可能产生明显的发红、脱皮或不适。

　　【注意事项】(1)对本品成分过敏者禁用。妊娠时不要使用本品，哺乳期妇女若必需使用本品时，请勿涂抹于胸部。(2)严禁将本品涂抹于眼、口腔、鼻粘膜及其它粘膜组织。不得用于皮肤破损处(割伤、摩擦伤)，亦不得应用于十分严重(有糜烂创面)的痤疮患者。(3)使用本品时，不应同时使用其它有相似作用机制的维生素A酸或其它药物。(4)使用本品时应避免过量日晒和紫外线照射。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚无有关本品对孕妇的疗效报告。建议在妊娠时不要使用达芙文(阿达帕林凝胶)。目前尚不知本品是否随乳汁分泌。因许多药物随乳汁分泌，建议哺乳期妇女若必须使用本品时多加小心，并请勿涂抹于胸部。

　　【儿童用药】在12岁以下儿科患者中，其安全性和有效性尚未确定。

　　【老年患者用药】临床试验中，受试者年龄均在12～30岁之间，因此尚不明确65岁以上老年人与年轻人之间是否不同。

　　【药物相互作用】目前尚未发现本品与其它可能同时在皮肤使用的药品间存在相互作用。但不应同时使用其它有相似作用机制的维甲酸类药物或其它药物。阿达帕林的化学结构稳定，在空气和日光下不易分解。广泛的动物和人体研究未发现光毒性和光敏性。但反复曝露于日光或紫外线照射时动物和人使用阿达帕林的安全性尚未可知。使用达芙文(阿达帕林凝胶)时应避免过量的日晒和紫外线照射。阿达帕林的透皮吸收很低，因而不可能发生与系统用药的相互作用。没有证据表明避孕药、抗生素等口服药的疗效会受到皮肤使用阿达帕林凝胶的影响。本品可能有轻微的局部刺激作用，当与脱皮剂、收缩剂或刺激性物质同时使用时可导致额外的刺激反应。因此，清晨使用其它皮肤用抗痤疮药如红霉素(浓度<4%=、磷酸氯林可霉素(1%)溶液或过氧化苯甲酰水性凝胶(浓度<10%)，晚上使用达芙文(阿达帕林凝胶)时，可避免药物相互降解或蓄积刺激作用的产生。

　　【药物过量】达芙文(阿达帕林凝胶)只能使用在皮肤上，过量应用并不会获得更快或更好的疗效，且可出现显著的发红、脱屑或皮肤不适。